Kloramfenikol: upute i primjena

Opis od 11. lipnja 2015. godine

Latinski naziv: Chloramphenicolum
ATX kod: D06AX02, D06AX52, D10AF03, G01AA05, J01BA01
Kemijska formula: C₁₁H₁₂cl₂N₂O₅
CAS kod: 56-75-7

Kemijsko ime

Kemijska svojstva

Kloramfenikol je najistaknutiji predstavnik amfenikolne antibiotičke skupine. Antibakterijska svojstva su najizraženija u lijevom izomeru.

Tvar je gorki kristal bez boje ili mirisa. Alat je slabo topljiv u vodi, topiv u piridinu, propilen glikolu, etanolu, etilen glikolu. Koristi se kao antibiotik širokog spektra u stočarstvu, medicini i veterinarskoj medicini. Racemični oblik lijeka naziva se sintomicin. Trgovački naziv za kloramfenikol je Levomycetin.

Tvar je prvi put sintetizirana u 40-tim godinama 20. stoljeća iz Streptomyces venezuelae. Sada se antibiotik proizvodi 10-stupanjskom sintezom iz stirena. To je vrlo djelotvorno, ali toksično i često uzrokuje nuspojave. Pripravci koji sadrže ovu tvar proizvode se u obliku masti, p-ra za intravensku i intramuskularnu primjenu, alkoholnu otopinu, kapsule ili tablete.

Farmakološko djelovanje

Antibakterijsko, bakteriostatično.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Mehanizam djelovanja ove tvari temelji se na njegovoj sposobnosti da ometa procese sinteze proteina mikroorganizama inhibicijom enzima diokso-peptidil transferaze. Kloramfenikol ima bakteriostatski učinak, aktivan je kod stafilokoka, streptokoka i gram-negativnih bakterija (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Ae. velikih virusa. Karakteristična značajka antibiotika je da djeluje na sojeve otporne na penicilin, sulfonamid i streptomicin. Tolerancija prema lijeku razvija se sporo.

Nakon gutanja brzo se apsorbira kroz gastrointestinalni trakt, doseže svoju maksimalnu koncentraciju u 2-3 sata, biodostupnost sredstava do 90%. Oko polovice tvari vezano je za proteine plazme.

Kloramfenikol je podvrgnut metaboličkim reakcijama u jetri. U roku od 1,5 do 3 sata. Lijek se eliminira kroz bubrege, s izmetom i žuči. Tvar se također podvrgava hidrolizi u crijevu, formirajući neaktivne metabolite.

Kada se koristi lokalno ili u konjunktivalnoj vreći, sredstvo ima nizak stupanj sistemske apsorpcije.

Međutim, antibiotik stvara dovoljnu koncentraciju u vlazi oka ili na površini kože da ima bakteriostatski učinak.

Indikacije za uporabu

U obliku tableta i kapsula, tvar se koristi za liječenje tifusne groznice, salmoneloze u generaliziranom obliku, paratifusne groznice, bruceloze, raznih riketioza, tularemije, apscesa mozga, dizenterije, meningokoknih infekcija.

Alat se koristi kod trahoma, klamidije, erlihioze, gnojnih infekcija rane, peritonitisa, različitih infekcija mokraćnog i žučnog sustava, ingvinalnog limfogranuloma, yersinioze.

Za vanjsku uporabu, lijek se propisuje za infektivne kožne bolesti: opekline, rane, trofički ulkusi, furunkule, preležanine, za liječenje pukotina bradavica kod dojilja.

Lijek je usađen u konjunktivalnu vrećicu za liječenje bakterijskih infekcija očiju, keratitisa, konjuktivitisa, blefaritisa, skleritisa, episkleritisa, keratokonjunktivitisa.

kontraindikacije

Lijekovi koji sadrže ovu tvar ne mogu se propisati:

za bolesti krvi;
djeca mlađa od jednog mjeseca;
bolesnika s bolestima jetre i manjkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
s psorijazom, gljivičnim oštećenjima kože i ekcemom;
trudnice i dojilje;
s alergijama na kloramfenikol ili druge antibiotike ove skupine.

Posebnu pažnju treba posvetiti bolestima srca i krvnih žila sklonim alergijama.

Nuspojave

Uzimanje lijeka može uzrokovati:

trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija, aplastična anemija;
neuritis, glavobolja, delirij, razne halucinacije, depresija, zbunjenost;
lokalna iritacija i svrbež;
urtikarija, angioedem, osip na koži;
mučnina, proljev, povećano nadimanje, povraćanje, iritacija sluznice usne šupljine, probavne smetnje;
retikulocitopenija, hipohemoglobinemija;
oslabljena percepcija okusa, smanjena vidna oštrina i sluh;
gušavost;
dermatitis, gljivične infekcije.

Mlađa djeca mlađa od 12 mjeseci mogu doživjeti kardiovaskularni kolaps.

Upute za uporabu kloramfenikola (metoda i doziranje)

Alat se koristi intravenozno, intramuskularno, oralno, topikalno, konjunktivno.

Shema liječenja i trajanje ovisi o bolesti i obliku doziranja, a određuje ga individualni liječnik.

Upute za uporabu kloramfenikola

Tablete se uzimaju 30 minuta prije jela ili jedan sat poslije.

Za intramuskularnu, intravensku i oralnu primjenu, odraslima se propisuje 2 grama aktivne tvari dnevno, podijeljenih u 3-4 doze od 250-500 mg. Maksimalna dnevna doza - 4 grama može propisati liječnik. Potrebno je pratiti funkcioniranje krvi i bubrega.

u dobi od 3 godine, odrediti 10-15 mg po kg tjelesne težine;
u dobi od 3 do 8 godina, 15-20 mg po kg tjelesne težine;
djeca starija od 8 godina - 20-30 mg po kg.

Raznovrsnost upisa je ista kao i za odrasle.

Trajanje liječenja antibioticima je obično od jednog tjedna do 10 dana. Najviše - 14 dana.

Kada se primjenjuje lokalno, otopina kloramfenikola od 5% ili 10% nanosi se na zahvaćena područja gaziranim ubrusima nekoliko puta dnevno. Lijek se može primijeniti s okluzivnim umakom, u kojem slučaju se obloge provode svakih 3-4 dana (ne duže od pet dana) dok se rana ne počne stegnuti i očistiti.

Konjuktivalna tvar se koristi u obliku 1% ili 0,25% p-s, u kombinaciji s drugim lijekovima.

predozirati

U slučaju predoziranja najvjerojatnije će se pojaviti kardiovaskularni sindrom, osobito u novorođenčadi.

Simptomi: smanjena tjelesna temperatura, zbunjeno disanje, kardiovaskularno zatajenje, nedostatak odgovora na vanjske podražaje. Vjerojatnost smrti kod djece iznosi 40%.

Kao terapija propisuje se hemosorptija i uklanja neželjene simptome.

interakcija

Primjena lijekova s klindamicinom, eritromicinom, linkomicinom povećava učinkovitost oba lijeka.

Kada se kloramfenikol kombinira s hipoglikemijskim agensima, djelovanje potonjeg povećava, koncentracija hipoglikemijskih lijekova u krvi se povećava zbog usporavanja njihova metabolizma u tkivima jetre.

Kombinirani lijek, koji inhibira aktivnost koštane srži, i ovaj antibiotik dovodi do povećanog djelovanja lijekova koji utječu na koštanu srž.

Lijek smanjuje učinkovitost antibiotika u broju penicilina.

Kombinacija lijeka s fenobarbitalom, varfarinom i fenitoinom dovodi do usporavanja metabolizma oba lijeka i povećanja vremena uklanjanja iz tijela.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Ovisno o obliku doziranja lijeka, potrebni su različiti uvjeti čuvanja. Alat se u pravilu skladišti na suhom, hladnom i nepristupačnom mjestu za malu djecu.

Rok valjanosti

Alkoholna otopina se skladišti 1 godinu.

2 godine - kapi za oči i sprej za lokalnu uporabu.

5 godina - pilule i kapsule.

Posebne upute

Kod liječenja pacijenata koji su prethodno bili podvrgnuti radijacijskoj terapiji ili tijekom citostatika treba biti oprezan.

Za djecu

Kada se ova tvar koristi u pedijatrijskoj praksi, također treba paziti. Lijek se propisuje djeci od mjesec dana, režim doziranja - u skladu s gore opisanim preporukama.

Ako je tijekom liječenja više od tjedan dana, preporuča se sustavno pratiti sliku periferne krvi.

novorođenčad

Bolje je ne propisivati alat za novorođenčad i nedonoščad.

S alkoholom

Ova se tvar ne preporuča kombinirati s alkoholom. To može dovesti do razvoja reakcije slične disulfiramu (tahikardija, crvenilo kože, povraćanje, mučnina, kašalj, grčevi).

S antibioticima

Pripravci na bazi kloramfenikola smanjuju učinkovitost eritromicina, linkomicina, klindamicina, penicilina i njegovih derivata.

Tijekom trudnoće i dojenja

Lijek se ne smije propisivati trudnicama i dojiljama.

Pripravci koji sadrže (Analogs Chloramphenicol)

Sinonimi za kloramfenikol: Levovinisol, Levomitsetin, Levomycetin Natrijev sukcinat, Alkoholna otopina Levomycetina, Levomycetin-AKOS, Natrijev kloramfenikol Natrij, sukcinat sukcinat, sukcinetin-LekT, Levomitsetin Aktibitin natrijev sukcinat, sukcinat likomicetin-LekT

Postoje i analozi proizvoda koji sadrže dodatne aktivne sastojke: Levomekol, Levometil (Dioksometil tetrahidropirimidin + Kloramfenikol); Levocin (dioksometil tetrahidropirimidin + sulfadimetoksin + trimekain + kloramfenikol).

Recenzije

Unatoč većoj vjerojatnosti nuspojava i toksičnosti pripravaka koji sadrže ovu komponentu, koristi se vrlo često. Mnogi ljudi vole nisku cijenu sredstava i razne oblike doziranja. Antibiotik se najčešće koristi lokalno kako bi se riješio osipa i akni. Općenito, lijek ima dobru reputaciju.

Cijena Chloramphenicol, gdje kupiti

Trošak tableta Levomycetin, 500 mg je oko 30 rubalja za 10 komada.

Cijena alkoholna otopina kloramfenikola za vanjsku uporabu, 3% - oko 65 rubalja po boci, s kapacitetom od 25 ml.

http://medside.ru/hloramfenikol

KLORAMFENIKOL (CHLORAMPHENICOL)

Prevencija i liječenje infekcija oka:

Za oralnu primjenu: infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na kloramfenikol, uključujući: tifus, paratifus, dizenteriju, brucelozu, tularemiju, hripavac, tifus i druge rikecije; trahom, upala pluća, meningitis, sepsa, osteomijelitis.

Za vanjsku primjenu: gnojne lezije na koži, čirevi, trofični ulkusi, opekline II i III stupnja, pukotine bradavica kod dojilja.