Tablete, filmom obložene žute boje, okrugle, bikonveksne; u presjeku, jezgra je bijela ili gotovo bijela.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 115 mg, mikrokristalna celuloza - 40 mg, natrij kroskarmeloza - 11,2 mg, povidon (polivinilpirolidon niske molekulske mase) - 9 mg, koloidni silicijev dioksid - 2 mg, magnezijev stearat - 2,8 mg.
Sastav filmske ljuske: (hipromeloza - 4.8 mg, talk - 1.6 mg, titanov dioksid - 0.826 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0.72 mg, željezov žuti oksid (željezni oksid) - 0.054 mg) ili (suha mješavina za premazivanje filmom, koji sadrže hipromelozu (60%), talk (20%), titanov dioksid (10,33%), makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) (9%), željezov žuti oksid (željezni oksid) (0,67%)) - 8 mg.
15 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (aluminij / PVC) (2) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovani stanični omotači (aluminij / PVC) (1) - kartonske kutije.
Losartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (tip AT1) za oralnu primjenu. Angiotenzin II se selektivno veže na AT1 receptore koji se nalaze u mnogim tkivima (u tkivima glatkih mišića krvnih žila, nadbubrežnim žlijezdama, bubrezima i srcu) i obavlja nekoliko važnih bioloških funkcija, uključujući vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona. Angiotenzin II također stimulira rast stanica glatkih mišića.
Losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit (E 3174), in vitro i in vivo, blokiraju sve fiziološke učinke angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put sinteze. Losartan se selektivno veže na AT1 receptore: ne veže ili blokira receptore drugih hormona i ionskih kanala, koji igraju važnu ulogu u reguliranju funkcije kardiovaskularnog sustava. Osim toga, losartan ne inhibira angiotenzin-konvertirajući enzim (ACE), koji pridonosi razgradnji bradikinina, stoga se nuspojave neizravno povezane s bradikininom (na primjer, angioedem) javljaju vrlo rijetko.
Kada se koristi losartan, izostanak utjecaja negativnih povratnih informacija na sekreciju renina dovodi do povećanja aktivnosti renina u plazmi. Povećana aktivnost renina dovodi do povećanja koncentracije angiotenzina II u plazmi. Međutim, antihipertenzivno djelovanje i smanjenje koncentracije aldosterona u krvnoj plazmi i dalje traju, što ukazuje na učinkovitu blokadu receptora angiotenzina II. Nakon prekida primjene losartana, aktivnost renina u plazmatskoj plazmi i koncentracija angiotenzina II smanjili su se unutar 3 dana na početne vrijednosti zabilježene prije početka primjene lijeka.
Losartan i njegov aktivni metabolit imaju visok afinitet za receptore angiotenzina II (tip AT1).
Koncentracija losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi, kao i antihipertenzivni učinak losartana povećavaju se s povećanjem doze lijeka.
Maksimalni antihipertenzivni učinak razvija se 3-6 tjedana nakon početka primjene lijeka.
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, proteinurijom (više od 2 g dnevno), bez šećerne bolesti, uporaba lijeka pouzdano smanjuje proteinuriju, izlučivanje albumina i imunoglobulina G (IgG).
Kod žena u postmenopauzi s arterijskom hipertenzijom, koje su uzimale losartan u dozi od 50 mg / dan tijekom 4 tjedna, nije utvrđen učinak terapije na bubrežnu i sistemsku razinu prostaglandina.
Losartan nema učinka na vegetativne reflekse i nema trajan učinak na razinu norepinefrina u krvnoj plazmi.
U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, losartan u dozama do 150 mg dnevno ne uzrokuje klinički značajne promjene u koncentraciji triglicerida, ukupnog kolesterola i lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće. U istim dozama, losartan ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi natašte. Losartan je uzrokovao smanjenje serumske koncentracije mokraćne kiseline (obično manje od 0,4 mg / dL), što je zadržano tijekom dugotrajne terapije. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima koja su uključivala bolesnike s arterijskom hipertenzijom nije bilo slučajeva prestanka uzimanja lijeka zbog povećanja serumskog kreatinina ili kalija.
Kada se proguta, losartan se dobro apsorbira iz probavnog sustava. Sustavna bioraspoloživost losartana je približno 33%, unos hrane ne utječe na bioraspoloživost losartana. Prosječne maksimalne koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita postižu se nakon 1 h odnosno 3-4 sata.
Losartan i njegov aktivni metabolit povezani su s proteinima plazme (uglavnom albuminom) za više od 99%. Volumen distribucije losartana je 34 litre. Losartan praktički ne prodire u krvno-moždanu barijeru.
Losartan je pod utjecajem "primarnog prolaza" kroz jetru, metabolizira se uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9 citokroma P450. Približno 14% doze losartana, intravenozno ili oralno, pretvara se u njegov aktivni metabolit (EXP3174) s karboksilnom skupinom. Formiraju se i biološki neaktivni metaboliti: dva glavna (kao rezultat hidroksililirane strane butilnog lanca) i manje značajan - N-2-tetrazol-glukuronid.
Plazemski klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je 600 ml / min, odnosno 50 ml / min. Bubrežni klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je približno 74 ml / min, odnosno 26 ml / min. Kada se losartan uzima oralno, oko 4% doze se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega i, unutar 6% doze, izlučuje se bubrezima kao aktivni metabolit. Losartan i njegov aktivni metaboliti imaju linearnu farmakokinetiku kada se uzimaju losartan u dozama do 200 mg. Nakon peroralne primjene, koncentracije losartana u plazmi i njegovog aktivnog metabolita smanjuju se poliksponentno s konačnim T1/2 otprilike 2 i 6-9 h.
Eliminacija losartana i njegovih metabolita javlja se u žuči i bubrezima. Nakon uzimanja losartana, obilježenog s 14C, oko 35% radioaktivne oznake se otkrije u urinu i 58% u fecesu.
Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata
Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi starijih muških bolesnika s arterijskom hipertenzijom ne razlikuju se značajno od ovih pokazatelja u mlađih bolesnika s arterijskom hipertenzijom.
Koncentracije losartana u plazmi bile su 2 puta veće u žena s arterijskom hipertenzijom u usporedbi s muškarcima s arterijskom hipertenzijom. Koncentracije aktivnog metabolita kod muškaraca i žena nisu se razlikovale. Ova prividna farmakokinetička razlika nema klinički značaj.
Kada je losartan uziman oralno, bolesnici s cirozom alkoholne geneze blage i umjerene jačine losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi bili su 5 i 1,7 puta (respektivno) više nego u mladih zdravih muških volontera.
Koncentracije losartana u plazmi u bolesnika s klirensom kreatinina iznad 10 ml / min nisu se razlikovale od onih u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika koji zahtijevaju hemodijalizu, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) približno je 2 puta veća nego u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi ne mijenjaju se u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili u bolesnika na hemodijalizi. Losartan i njegov aktivni metabolit se ne uklanjaju iz krvotoka hemodijalizom.
- smanjenje rizika povezanog kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke, što se manifestira smanjenjem kumulativne incidencije kardiovaskularne smrtnosti, incidencije moždanog udara i infarkta miokarda;
- zaštita bubrega u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s proteinurijom - usporavanje napredovanja zatajenja bubrega, što se očituje smanjenjem učestalosti hiperkreatininemije, učestalošću krajnjeg stadija kroničnog zatajenja bubrega (CRF) koja zahtijeva hemodijalizu ili transplantaciju bubrega, stope smrtnosti i smanjenje proteinurije;
- kronično zatajenje srca s neuspjelom terapijom s ACE inhibitorima.
- Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
- trudnoća i dojenje;
- do 18 godina;
- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
- ozbiljno zatajenje jetre (bez iskustva korištenja);
- istovremena primjena s aliskirenom u bolesnika sa šećernom bolešću i / ili s oštećenjem funkcije bubrega (brzina glomerularne filtracije manja od 60 ml / min).
Oprezno: zatajenje jetre (manje od 9 bodova za Child-Pugh), hipotenzija, smanjeni volumen krvi (BCC), poremećaj ravnoteže vode i elektrolita, hiperkalijemija, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili arterijska stenoza jednog bubrega, zatajenje bubrega, stanja nakon transplantacije stenoza bubrega, aorte i mitralne stenoze, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, anhioedem u anamnezi, teška zatajenje srca (IVHA klasa funkcionalne klase), ishemija eskaya bolesti srca, zatajenja srca, život opasnih aritmija, cerebrovaskularne bolesti, primarni aldosteronizam, srčana insuficijencija uz popratnu teškim bubrežne insuficijencije.
Unutra, bez obzira na obrok.
Lijek se može uzimati i kao monoterapija iu kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Standardna početna i održavajuća doza za većinu bolesnika je 50 mg 1 puta dnevno. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se nakon 3-6 tjedana od početka terapije.
Kod nekih pacijenata, kako bi se postigao veći učinak, doza se može povećati na maksimalnu dnevnu dozu od 100 mg jednom dnevno.
U bolesnika s smanjenom količinom krvi koja cirkulira (na primjer, kada uzimaju diuretike u velikim dozama), početnu dozu lijeka treba smanjiti na 25 mg 1 put dnevno (vidjeti dio "Posebna uputstva").
Nije potrebno odabrati početnu dozu u starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, uključujući bolesnike na dijalizi.
Bolesnicima s zatajenjem jetre (manje od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici) preporuča se propisivanje lijeka nižom početnom dozom od 25 mg 1 puta dnevno tijekom postupka hemodijalize, kao i pacijentima starijim od 75 godina.
Smanjenje rizika povezanog kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke
Standardna početna doza lijeka je 50 mg 1 put dnevno. U budućnosti se preporuča dodavanje hidroklorotiazida ili povećanje doze losartana na 100 mg (uzimajući u obzir stupanj smanjenja krvnog tlaka) u jednoj ili dvije doze.
Zaštita bubrega u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i proteinurijom.
Standardna početna doza lijeka je 50 mg 1 put dnevno. U budućnosti se preporučuje povećanje doze losartana na 100 mg 1 puta dnevno, uzimajući u obzir stupanj sniženja krvnog tlaka. Losartan se može propisati zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (diuretici, spori blokatori kalcijevih kanala, alfa i beta adreno blokatori, središnji antihipertenzivni lijekovi), inzulin i drugi hipoglikemični lijekovi (derivati sulfoniluree, glutazoni i inhibitori glukozidaze).
Kronično zatajenje srca
Početna doza lijeka je 12,5 mg 1 puta dnevno. U pravilu, doza se titrira tjednim intervalom (to jest, 12,5 mg 1 puta dnevno, 25 mg 1 puta dnevno, 50 mg 1 put dnevno) prema uobičajenoj dozi održavanja od 50 mg 1 put dnevno, ovisno o individualnoj toleranciji.
U većini slučajeva losartan se dobro podnosi, nuspojave su slabe i prolazne i ne zahtijevaju prekid liječenja.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Opis od 31. prosinca 2014
Sastav ovog lijeka je aktivni sastojak - losartan kalij u količini od 25 mg / 50 mg / 100 mg, ovisno o obliku oslobađanja lijeka.
Kao pomoćne tvari koriste se:
Ljuska uključuje:
Losartan je selektivni, kompetitivni antagonist blokatora receptora AT1 podtipa u različitim tkivima, uključujući mozak, nadbubrežnu korteks, jetru, bubrege, srce i glatke mišiće krvnih žila, smanjujući učinak angiotenzina II.
Uvođenje aktivne tvari lijeka dovodi do smanjenja ukupnog perifernog otpora (naknadno opterećenje) i srčanog venskog povratka (prednaprezanje). Svi fiziološki učinci angiotenzina II, uključujući stimulaciju oslobađanja aldosterona, blokirani su djelovanjem losartana. Smanjenje krvnog tlaka događa se bez obzira na stanje sustava renin-angiotenzin. Kao rezultat primjene ovog lijeka, aktivnost renina u plazmi se povećava zbog uklanjanja angiotenzina II.
Učinak ovog lijeka potvrđen je tijekom studije Život (intervencija Losartana za smanjenje krajnje točke u hipertenzivnoj studiji), kojoj je prisustvovalo 9193 osobe oboljele od esencijalne arterijske hipertenzije. Starost ispitanika bila je 55-80 godina s krvnim tlakom od 160-200 mm Hg. Nakon primitka losartana ovaj se pokazatelj smanjio za 13%, a stopa smrtnosti kod takvih bolesnika smanjila se za 25%.
Ovaj lijek ima hipotenzivni učinak odmah nakon prve oralne primjene. Učinak lijeka ogleda se u smanjenju sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, koji se postiže najviše 6 sati nakon primjene. Nakon jednog dana učinak lijeka se smanjuje. Stabilan hipotenzivni učinak opažen je nakon 3-6 tjedana uzimanja Losartana.
Kod osoba s arterijskom hipertenzijom ovaj lijek smanjuje izlučivanje proteinurije, albumina i imunoglobulina G. Osim toga, aktivna tvar pomaže stabilizirati sadržaj ureje u krvnoj plazmi bez utjecaja na sadržaj norepinefrina u plazmi.
Losartan se odlikuje izvrsnom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta. Važna je sposobnost aktivne tvari da se podvrgne metabolizmu u jednom prolazu kroz jetru karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, formirajući tako aktivni metabolit.
Sistemska bioraspoloživost aktivne tvari je približno 33%. Nakon približno 60 minuta postignuta je maksimalna koncentracija aktivne tvari u serumu. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost Losartana.
Stupanj prodiranja losartana kroz krvno-moždanu barijeru je minimalan. Gotovo 99% tvari je vezano za albumin i druge proteine plazme.
Klirens u plazmi je približno 600 ml / min i 50 ml / min. Bubrežni klirens je približno 74 ml / min i 26 ml / min. Nakon uzimanja lijeka, oko 4% prihvaćene doze izlučuje se kroz bubrege u nepromijenjenom stanju, a oko 6% se izlučuje kroz bubrege kao aktivni metabolit.
Uglavnom, aktivna tvar ovog lijeka izlučuje se kroz bubrege i crijeva.
Indikacije za primjenu losartana su sljedeće:
Losartan je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od komponenti koje čine lijek, kao i tijekom razdoblja nošenja djeteta i dojenja.
Kada uzimate ovaj lijek, mogu se pojaviti nuspojave koje možete uvjetno svrstati u „uobičajene“ i „rijetke“.
Često postoje nuspojave kao što su:
Mnogo rjeđe se slijedeće nuspojave javljaju prilikom uzimanja Losartana:
Losartan tablete se moraju uzimati oralno, bez da su vezane uz uzimanje hrane. Lijek je dostupan u obliku tableta koje treba progutati bez žvakanja jednom dnevno.
Upute za uporabu Losartana za različite bolesti:
Tijekom liječenja bilo koje bolesti primjenom losartana potrebno je strogo nadzirati pokazatelje krvnog tlaka.
Da bi se povećao terapijski učinak ovog lijeka treba provoditi u isto vrijeme, što je obično određuje stručnjak. Ako se propušta pojedinačna doza, sljedeću treba uzeti u vrijeme koje je najbliže utvrđenoj, s naknadnim podešavanjem vremena primitka sljedeće doze. Ne preporučuje se uzimanje dvostruke doze ovog lijeka.
Pacijenti koji su uzeli predoziranje ovim lijekom mogu imati simptome kao što su niski krvni tlak ili lupanje srca.
U slučaju predoziranja losartanom, odmah potražite pomoć stručnjaka.
Kada se neki lijekovi koriste istodobno s losartanom, to može dovesti do negativnih interakcija lijekova. Interakcija se može razviti ako se lijek uzima s lijekovima, kao što su dodatci prehrani s kalijem, diuretici koji štede kalij ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Osim toga, tijelo metabolizira lijekove na različite načine, tako da njihov zajednički unos s ovim lijekom može uzrokovati povećanje razine ekstremnih sadržaja aktivnih tvari.
Losartan kalij može interakirati s nizom drugih lijekova. Neki od njih su:
Interakcija lijekova s ACE inhibitorima
Losartan djeluje slično ACE inhibitorima, iako nije. Dakle, kombinacija ovih lijekova može povećati rizik od visokih razina kalija (hiperkalemija), razvoja zatajenja bubrega i opasno niskog krvnog tlaka.
Interakcije lijekova s diuretikom
Kombinacija ovog lijeka s diureticima može uzrokovati snažno smanjenje tlaka. Da bi se smanjio rizik od takve pojave, liječnik treba prilagoditi dozu losartana.
Dodaci kalija ili zamjena kalijeve soli
Kada uzimate ovaj lijek zajedno s proizvodima koji sadrže kalij ili zamjenu soli s kalijem, razina kalija u krvi može postati previsoka. To može uzrokovati ozbiljne probleme, uključujući i kardiovaskularni sustav.
Diuretici koji štede kalij
Tijekom uzimanja losartana i diuretika koji štede kalij, tijelo ih može apsorbirati drugačije nego što se očekivalo, što u konačnici dovodi do povećanja razine kalija u krvi.
Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)
U ovom slučaju, apsorpcija losartana će se pojaviti drugačije nego što se očekivalo, što može dovesti do smanjenja razine aktivne tvari lijeka u tijelu.
Litij (Eskalit, Lithane, Lithonate, Litotabs)
Istovremena primjena losartana i lijekova koji sadrže litij mogu dovesti do promjene u metabolizmu i povećanja razine litija u krvi.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)
Ako pacijent ima bolest bubrega ili zatajenje bubrega, istovremena primjena ovog lijeka i NSAR može dovesti do pogoršanja zdravlja i pogoršanja tijeka bolesti.
Lijek se izdaje u ljekarni samo na recept.
Losartan treba čuvati na sobnoj temperaturi, dalje od vlage i topline. Tablete se najbolje čuvaju u hermetički zatvorenoj posudi.
Ovaj lijek, kao i svi lijekovi, mora se čuvati izvan dohvata djece.
Tablete 50 mg: 5 godina.
Tablete 100 mg: 3 godine.
Analogi Losartan prikazali su prilično velik broj. Analogi su sinonimi za ovaj lijek - to su lijekovi koji sadrže isti aktivni sastojak i namijenjeni su za liječenje istih bolesti. Analozi lijeka uključuju:
Recenzije losartana u širokom rasponu mogu se naći na specijaliziranim forumima. Općenito, pregledi ovog lijeka su pozitivni, što potvrđuje blagotvoran učinak lijeka. Međutim, postoje i recenzije, uglavnom o Losartanu Richteru, gdje se ljudi žale na česte nuspojave. Moram reći da nuspojave prolaze nakon nekoliko doza ovog lijeka.
Cijena Losartana u pogledu njezine kvalitete i stvarno učinkovitog utjecaja na tijelo vrlo je niska. U ljekarnama, ovaj lijek se može kupiti po cijenama u rasponu od 126 rubalja do 225 rubalja, ovisno o broju tableta po pakiranju.
http://medside.ru/lozartanUPUTE
(informacije za stručnjake)
o medicinskoj uporabi lijeka
Trgovački naziv: Losartan
struktura
1 tableta, obložena, sadrži djelatnu tvar: losartan kalij 50 mg
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, pročišćeni talk.
Ljuska: hipromeloza, pročišćeni talk, titanov dioksid, crveni oksid željeza, triacetin.
opis
Blijedo ružičaste, duguljaste bikonveksne tablete filmom obložene, s urezom za dijeljenje s jedne strane i graviranjem "50" s druge strane.
ATH kod: C09CA01
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Antihipertenzivni lijek je specifični antagonist receptora angiotenzina II (ATI podtip). On inhibira kinazu II, enzim koji uništava bradikinin. Smanjuje ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju (OPSS), koncentraciju adrenalina i aldosterona u krvi, krvni tlak (BP), tlak u plućnoj cirkulaciji; smanjuje naknadno opterećenje, ima diuretski učinak. Pogoršava razvoj hipertrofije miokarda, povećava toleranciju na vježbanje kod bolesnika sa zatajenjem srca.
Nakon jedne doze, hipotenzivni učinak (sistolički i dijastolički krvni tlak se smanjuje) doseže maksimum nakon 6 sati, a zatim se postupno smanjuje u roku od 24 sata.
Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se 3-6 tjedana nakon početka primjene lijeka.
Farmakološki podaci pokazuju da se koncentracija losartana u plazmi u bolesnika s cirozom jetre značajno povećava, tako da bolesnici s anamnezom bolesti jetre trebaju koristiti nižu dozu.
farmakokinetika
Losartan se brzo apsorbira iz probavnog sustava. Biološka raspoloživost je oko 33%. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru, metabolizira se karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima 2C9 citokroma P450 s formiranjem aktivnog metabolita. Komunikacija s proteinima plazme - 99%.
Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije losartana je 1 sat, aktivni metabolit je 3-4 sata nakon gutanja. Poluživot je 1,5-2 sata, a njegov glavni metabolit je 6-9 sati. Oko 35% doze izlučuje se u mokraći, oko 60% kroz crijevo.
Indikacije za uporabu
kontraindikacije
Doziranje i primjena
Losartan se uzima oralno, bez obzira na obrok, višestruki unos - 1 put dnevno.
Kod hipertenzije je prosječna dnevna doza 50 mg. U nekim slučajevima, kako bi se postigao veći učinak, doza se povećava na 100 mg u dvije doze ili jednom dnevno.
Početna doza za bolesnike sa zatajenjem srca je 12,5 mg 1 puta dnevno. U pravilu, doza se povećava s tjednim intervalom (tj. 12,5 mg / dan, 25 mg / dan i 50 mg / dan) na prosječnu dozu održavanja od 50 mg 1 put dnevno, ovisno o pacijentovoj podnošljivosti lijeka.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima koji primaju diuretike u visokim dozama, početnu dozu Losartana treba smanjiti na 25 mg 1 puta dnevno. Nema potrebe prilagođavati dozu starijim pacijentima ili bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom, uključujući bolesnike na hemodijalizi. Bolesnicima s oštećenjem funkcije jetre treba dati niže doze losartana.
Kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije, uključujući bolesnike na dijalizi, nema potrebe za prilagodbom početne doze.
Pedijatrijska uporaba
Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece nisu utvrđene.
Nuspojave
* Označene nuspojave, čija je učestalost usporediva s placebom.
Povezanost nuspojava s učestalošću manjom od 1% u slučaju primjene losartana nije dokazana.
Losartan se u većini slučajeva dobro podnosi, nuspojave su prolazne i ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: 1% ili više - vrtoglavica, astenija, glavobolja, umor, nesanica; manje od 1% - anksioznost, nesanica, pospanost, poremećaji pamćenja, periferna neuropatija, parestezija, hipostezija, migrena, tremor, ataksija, depresija, sinkopa, tinitus, oslabljen okus, promjena vida, konjuktivitis.
Na dijelu dišnog sustava: 1% ili više - nazalna kongestija, kašalj *, infekcije gornjih dišnih puteva (povišena tjelesna temperatura, upala grla, sinusopatija *, sinusitis, faringitis), manje od 1% - dispneja, bronhitis, rinitis.
Na dijelu gastrointestinalnog trakta: 1% ili više - mučnina, proljev *, dispepsija *, bol u trbuhu; manje od 1% anoreksije, suha usta, zubobolja, povraćanje, nadutost, gastritis, zatvor.
Na dijelu lokomotornog sustava: 1% ili više - napadaji, mialgija *, bolovi u leđima, prsima, nogama; manje od 1% artralgije, bol u ramenu, koljeno, artritis, fibromijalgija.
Od kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija (ovisna o dozi), palpitacije, tahija- ili bradikardija, aritmije, angina pektoris, anemija.
Na dijelu urogenitalnog sustava: manje od 1% - imperativ nagon za mokrenjem, infekcije mokraćnog sustava, disfunkcija bubrega, slabljenje libida, impotencija.
Na strani kože: manje od 1% - suha koža, eritem, navala krvi, fotoosjetljivost, pojačano znojenje, alopecija.
Alergijske reakcije: manje od 1% - urtikarija, osip, svrab, uključujući angioedem lica, usana, ždrijela i / ili jezika.
Ostalo: hiperkalijemija (serumski kalij više od 5,5 mmol / l).
predozirati
Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, bradikardija se može pojaviti zbog parasimpatičke (vagalne) stimulacije.
Liječenje: prisilna diureza, simptomatska terapija; hemodijaliza je neučinkovita.
Interakcija s drugim lijekovima
Može se primjenjivati s drugim antihipertenzivima. Nisu zabilježene klinički značajne interakcije s hidroklorotiazidom, digoksinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, fenobarbitalom. U bolesnika s dehidracijom (prethodno liječenje visokim dozama diuretika) može doći do izraženog smanjenja krvnog tlaka. Poboljšava (uzajamno) učinak drugih antihipertenzivnih lijekova (diuretik, beta-blokatore, simpatolitike). Povećava rizik od hiperkalemije u kombinaciji s diureticima koji štede kalij i pripravcima kalija.
Posebne upute
Potrebno je provesti korekciju dehidracije prije imenovanja losartana ili započeti s primjenom lijeka u manjoj dozi. Lijekovi koji djeluju na renin-angiotenzinski sustav mogu povećati koncentraciju uree u krvi i serumski kreatinin u bolesnika s bilateralnom renalnom stenozom ili arterijskom stenozom jednog bubrega. Tijekom razdoblja liječenja treba redovito pratiti koncentraciju kalija u krvi, osobito u starijih bolesnika, s oštećenjem funkcije bubrega.
Trudnoća i dojenje
Podaci o uporabi losartana tijekom trudnoće nisu. Međutim, poznato je da lijekovi koji djeluju izravno na renin-angiotenzinski sustav, kada se primjenjuju u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, mogu uzrokovati razvojni defekt ili čak smrt fetusa koji se razvija. Stoga, u slučaju trudnoće, Losartan treba odmah prekinuti.
Kada se propisuje tijekom dojenja, treba donijeti odluku o prekidu dojenja ili prekidu liječenja losartanom.
Obrazac za izdavanje
50 mg obložene tablete. Na 10 tableta u traku od aluminijske folije, na 1 ili 3 trake u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za primjenu.
Uvjeti skladištenja
Na suhom, tamnom mjestu i izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Rok valjanosti
2 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Po receptu
Proizvođač: Okasa Pharma doo, pod tehničkim vodstvom tvrtke Tzipla doo, Mumbai - 400001, Indija Za zahtjeve za kvalitetu, pogledajte: 107120, Moskva, st. Sergius Radonezhski d. 29/31 str
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/svaka tableta sadrži: aktivni sastojak: losartan kalijeva sol - 50 mg; pomoćne tvari: laktoza monohidrat, talk, kalcijev stearat, krumpirov škrob; kompozicija ljuske: hipromeloza 2910, propilen glikol, titanov dioksid, talk.
Losartan je selektivni blokator angiotenzin II receptora (tip AT1), koji se nalaze u mnogim ljudskim tkivima i organima (osobito u glatkim mišićima krvnih žila, nadbubrežnim žlijezdama, bubrezima, srcu). Losartan i njegov aktivni metabolit (E-3174) imaju veći afinitet (1000 puta veći) od AT1 nego AT2. Glavni metabolit je 10-40 puta aktivniji od samog losartana (u smislu težine).
Losartan ne inhibira aktivnost angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II, i uništava bradikiknin, te nema agonistički učinak i ne blokira receptore drugih hormona ili ionskih kanala uključenih u regulaciju kardiovaskularnog sustava.
Losartan sprječava pojavu fizioloških učinaka angiotenzina II: smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, koncentraciju norepinefrina i aldosterona u krvi, krvni tlak, tlak u "maloj" cirkulaciji; smanjuje naknadno opterećenje, ima diuretski učinak. Pogoršava razvoj hipertrofije miokarda, povećava toleranciju vježbanja u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Nakon jedne doze, hipotenzivni učinak (smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka) doseže maksimum nakon 6 sati, a zatim se postupno smanjuje unutar 24 sata. Maksimalni hipotenzivni učinak razvija se 3-6 tjedana nakon početka primjene lijeka.
Nakon peroralne primjene, losartan se dobro apsorbira i podliježe metabolizmu prvog prolaza s formiranjem aktivnog metabolita karboksilne kiseline i drugih neaktivnih metabolita. Sistemska bioraspoloživost losartana u obliku tableta je približno 33%. Prosječne maksimalne koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita postižu se nakon 1 sata i 3 do 4 sata.
Losartan i njegov aktivni metabolit povezani su s proteinom plazme, prvenstveno albuminom. Volumen distribucije losartana je 34 litre.
Oko 14% losartana, kada se primjenjuje intravenski ili oralno, pretvara se u aktivni metabolit. Nakon intravenske i oralne primjene losartan kalija, obilježenog 14C, radioaktivnost u krvnoj plazmi, u pravilu, karakterizira losartan i njegov aktivni metabolit. Minimalna konverzija losartana u njegov aktivni metabolit opažena je u približno 1% sudionika ispitivanja.
Osim aktivnih, formiraju se i neaktivni metaboliti.
Plazemski klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je 600 ml / min, odnosno 50 ml / min. Bubrežni klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je približno 74 ml / min, odnosno 26 ml / min. Oralnim uzimanjem losartana približno 4% doze izlučuje se nepromijenjeno u mokraći, a približno 6% doze izlučuje se urinom kao aktivni metabolit. Farmakokinetika losartana i njegovog aktivnog metabolita je linearna kada se oralno primjenjuje losartan kalij u dozama do 200 mg.
Nakon peroralne primjene, koncentracija losartana u krvnoj plazmi i njegov aktivni metabolit se poliksponentno smanjuju s konačnim poluživotom od približno 2 sata odnosno 6-9 sati. Kada se primjenjuje jednom dnevno u dozi od 100 mg, nema izražene akumulacije u krvnoj plazmi losartana i njegovog aktivnog metabolita.
Losartan i njegov aktivni metabolit izlučuju se žučom i urinom. Nakon oralne i intravenske primjene 14 C-označenog losartana, približno 35 i 43% radioaktivnosti izlučuje se u mokraći, dok se 58 i 50% izlučuje.
Farmakokinetika u određenim skupinama bolesnika
Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi starijih bolesnika s arterijskom hipertenzijom ne razlikuju se značajno od koncentracija u mladih bolesnika s arterijskom hipertenzijom.
Koncentracije losartana u plazmi su 2 puta veće u žena s arterijskom hipertenzijom nego u muškaraca. Koncentracije aktivnog metabolita kod muškaraca i žena nisu se razlikovale.
U bolesnika s alkoholnom cirozom jetre, blagi i umjereni stupnjevi težine losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi bili su 5 i 1,7 puta viši nego u mladića.
Koncentracije losartana u plazmi nisu se promijenile u bolesnika s klirensom kreatinina iznad 10 ml / min. U usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom bubrega, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) je 2 puta veća u bolesnika na hemodijalizi.
Losartan i aktivni metabolit se ne izlučuju tijekom hemodijalize.
Farmakokinetika u djece
Farmakokinetika losartana ispitivana je u 50 djece s arterijskom hipertenzijom u dobi od> 1 mjeseca do 2) koja je bila kontraindicirana.
S oprezom: arterijska hipotenzija, smanjenje volumena cirkulirajuće krvi, poremećaji ravnoteže vode i soli, zatajenje bubrega / jetre, hiperkalemija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana. U slučaju trudnoće tijekom liječenja losartanom, lijek treba odmah prekinuti.
Lijekovi koji djeluju izravno na renin-angiotenzinski sustav mogu uzrokovati oštećenje fetusa u razvoju ili njegove smrti. Ako se dijagnosticira trudnoća, Lozartan treba odmah prekinuti.
Uporaba losartana se ne preporučuje tijekom prvog tromjesečja trudnoće i kontraindicirana je tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće.
Epidemiološki podaci o riziku od teratogenosti nakon primjene ACE inhibitora tijekom prvog tromjesečja trudnoće nisu konačni; međutim, neznatno povećanje rizika nije isključeno. Budući da nema kontroliranih epidemioloških podataka o riziku primjene antagonista receptora angiotenzina II (APA II), slični rizici mogu postojati za ovu skupinu lijekova. Osim u slučajevima kada se smatra da je potrebno nastaviti s ARA II terapijom, bolesnicima koji planiraju trudnoću treba dati alternativnu hipertenzivnu terapiju s utvrđenim sigurnosnim profilom u vezi s uporabom tijekom trudnoće. Ako se dijagnosticira trudnoća, liječenje losartanom treba odmah prekinuti i po potrebi započeti alternativno liječenje.
Poznato je da primjena APA II tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće uzrokuje fetotoksičnost (oštećenje bubrežne funkcije, oligohidramnion, zakašnjela kost lubanje) i neonatalnu toksičnost (zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalijemija).
Ako je losartan korišten tijekom drugog tromjesečja trudnoće, preporuča se ultrazvučni pregled kako bi se provjerila funkcija bubrega i stanje kostiju lubanje.
Stanje novorođenčadi čije su majke koristile losartan često je potrebno provjeriti na pojavu arterijske hipotenzije.
Budući da nema informacija o uporabi losartana tijekom dojenja, ne preporučuje se uporaba ovog lijeka. Poželjno alternativno liječenje lijekovima s bolje proučenim sigurnosnim profilom upotrebe tijekom dojenja, posebno kada se hrani novorođenčad i prerano rođene bebe.
Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok, uz čašu vode.
Kod hipertenzije, doziranje treba individualizirati. Obično je početna doza losartana 50 mg jednom dnevno. Prilikom propisivanja bolesnika s smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi, primjerice primanjem visokih doza diuretika, kao i bolesnika s oštećenjem funkcije jetre, početnu dozu treba smanjiti na 25 mg / dan. Ako je potrebno, dnevna doza može se povećati na 100 mg. Uz nedovoljan antihipertenzivni učinak režima doziranja 1 put dnevno, možete postići zadovoljavajući rezultat pokušavajući podijeliti istu dnevnu dozu 2 puta dnevno ili povećati dnevnu dozu lijeka. Učinak losartana obično se razvija unutar tjedan dana, ali u nekim istraživanjima maksimalni učinak razvio se u roku od 3-6 tjedana. Kada je monoterapija losartanom nedovoljna, možete propisati malu dozu diuretika, primjerice hidroklorotiazida.
Kod starijih bolesnika, kao i kod oštećene funkcije bubrega (uključujući one na dijalizi), nema potrebe za prilagodbom doze.
Početna doza za bolesnike s kroničnim zatajenjem srca je 12,5 mg 1 puta dnevno. U pravilu, doza se povećava dva puta s tjednim intervalom (tj. 12,5; 25; 50 mg / dan).
Smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti i smrtnosti u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke: početna doza je 50 mg 1 put dnevno, au budućnosti se preporuča dodatno imenovati hidroklorotiazid ili
povećati dozu na 100 mg jednom dnevno (uzimajući u obzir stupanj smanjenja krvnog tlaka).
U slučaju dijabetesa melitusa tipa 2 s proteinurijom: početna doza je 50 mg 1 put dnevno uz daljnje povećanje doze na 100 mg / dan, uzimajući u obzir stupanj smanjenja krvnog tlaka). Losartan se može koristiti s inzulinom i drugim hipoglikemijskim agensima (na primjer, derivati sulfoniluree, glitazoni, inhibitori glukozidaze).
Losartan je ispitivan u kliničkim ispitivanjima:
- u kontroliranom kliničkom ispitivanju koje uključuje više od 3.000 odraslih bolesnika u dobi od 18 godina i starijih za liječenje esencijalne hipertenzije;
- u kontroliranom kliničkom ispitivanju koje uključuje 177 djece s hipertenzijom, u dobi od 6 do 16 godina;
- u kontroliranom kliničkom ispitivanju koje je uključivalo više od 9.000 bolesnika s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke u dobi od 55 do 80 godina;
- u kontroliranoj kliničkoj studiji koja je uključivala više od 1500 bolesnika s dijabetesom i proteinemijom u dobi od 31 godine i starije.
Neželjena reakcija, koja se najčešće javljala u kliničkim ispitivanjima, bila je vrtoglavica.
Učestalost nuspojava daje se u sljedećim razredima: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, 5,5 mmol / l opaženo je u 9,9% bolesnika koji su primali losartan, tablete, te u 3,4% bolesnika koji su primali placebo).
Sljedeće se nuspojave pojavljivale češće u bolesnika koji su koristili losartan nego u bolesnika u placebo skupini (učestalost nepoznata): bol u leđima, infekcija mokraćnog sustava, simptomi slični gripi.
Pacijenti srčane neuspjehe
Losartan se općenito dobro podnosio u kontroliranim kliničkim ispitivanjima koja su uključivala bolesnike sa zatajenjem srca. Nuspojave su bile tipične za ovu populaciju bolesnika. Najčešće nuspojave povezane s primjenom lijeka bile su vrtoglavica i hipotenzija. U HEAAL studiji, klinički važne nuspojave povezane s primjenom lijeka, koje su se češće javljale kod primjene lijeka Losartan u dozi od 150 mg u dozi od 50 mg, bile su hiperkalijemija, oštećenje bubrežne funkcije, zatajenje bubrega, hipotenzija, povećani kreatinin u krvi, kalij u krvi i uree krvi. Te nuspojave nisu dovele do značajno veće učestalosti prekida liječenja u bolesnika koji su primali losartan u dozi od 150 mg.
Praćenje nakon stavljanja lijeka u promet
Sljedeće nuspojave zabilježene su tijekom postmarketinškog nadzora.
Na dijelu krvnog sustava i limfnog sustava: učestalost je nepoznata - anemija, trombocitopenija.
Na dijelu sluha i labirintu: frekvencija je nepoznata - zvoni u ušima.
Na strani imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije, angioedem, uključujući oticanje grkljana i glotisa, što dovodi do opstrukcije respiratornog trakta i / ili oticanja lica, usana, ždrijela i / ili jezika); neki od tih pacijenata su imali anhioedem u anamnezi, koji je povezan s uporabom drugih lijekova, uključujući ACE inhibitore; vaskulitis, uključujući Henoch-Schönlein purpuru.
Na dijelu živčanog sustava: učestalost je nepoznata - migrena, disgezija.
Na dijelu respiratornog trakta, organa prsnog koša i medijastinuma: učestalost je nepoznata - kašalj.
Na dijelu probavnog trakta: učestalost je nepoznata - proljev.
Opće stanje i poremećaji povezani s načinom korištenja lijeka: učestalost je nepoznata - slabost.
Na dijelu hepatobilijarnog trakta: rijetko - hepatitis, učestalost je nepoznata - abnormalna funkcija jetre, pankreatitis.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: učestalost je nepoznata - urtikarija, svrbež, osip, fotosenzitivnost.
Na dijelu lokomotornog sustava i vezivnog tkiva: učestalost je nepoznata - mijalgija, artralgija, rabdomioliza.
Reproduktivni sustav i mliječne žlijezde: učestalost je nepoznata -
Na dijelu psihe: učestalost je nepoznata - depresija.
Pregled: učestalost nepoznata - hiponatrijemija.
Od bubrega i urinarnog trakta. Zbog inhibicije renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava zabilježene su promjene u bubrežnoj funkciji, uključujući zatajenje bubrega, kod rizičnih pacijenata; takve promjene u funkciji bubrega mogu biti reverzibilne kada se terapija prekine (vidjeti dio “Mjere opreza”).
djeca
Profil nuspojava u djece sličan je profilu kod odraslih bolesnika. Podaci o nuspojavama kod djece su ograničeni.
Simptomi opijenosti. Malo je podataka o slučajevima predoziranja. Najvjerojatnije manifestacije predoziranja mogu biti arterijska hipotenzija i tahikardija. Bradikardija se može pojaviti zbog parasimpatičke (vagalne) stimulacije.
Liječenje opijenosti. Ako se pojavi arterijska hipotenzija, treba provesti potporno liječenje.
Liječenje ovisi o duljini vremena nakon uzimanja lijeka, kao io prirodi i težini simptoma. Prioritetna mjera treba biti stabilizacija kardiovaskularnog sustava. Nakon oralne primjene lijeka pokazuje se uporaba aktivnog ugljena u odgovarajućoj dozi. Kasnije je često potrebno pratiti osnovne vitalne znakove tijela i po potrebi se prilagoditi.
Losartan i aktivni metabolit se ne izlučuju tijekom hemodijalize.
Drugi antihipertenzivni lijekovi mogu pojačati hipotenzivni učinak losartana.
Istovremena primjena s drugim lijekovima koji mogu izazvati pojavu arterijske hipotenzije kao nuspojava (triciklički antidepresivi, antipsihotici, baklofen i amifostin) može povećati rizik od hipotenzije.
Losartan se metabolizira, uglavnom, uz sudjelovanje sustava citokroma P450 (CYP) 2C9 u aktivnom karboksilatnom metabolitu. U kliničkoj studiji utvrđeno je da flukonazol (inhibitor CYP2C9) smanjuje izloženost aktivnog metabolita za približno 50%. Utvrđeno je da istodobno liječenje losartanom i rifampicinom (induktor metaboličkih enzima) smanjuje (40% koncentracija aktivnog metabolita u krvnoj plazmi. Klinički značaj ovog učinka nije poznat. Nema razlike u izloženosti uz istovremenu primjenu losartana i fluvastatina (slabog inhibitora CYP2C9).
Kao i kod primjene drugih lijekova koji blokiraju angiotenzin II ili njegove učinke, istodobna primjena lijekova koji inhibiraju kalij u tijelu (na primjer, diuretici koji čuvaju kalij: spironolakton, triamteren, amilorid) ili mogu povećati razinu kalija (na primjer, heparin), kao i s dodatkom kalijevih dodataka ili zamjenama soli, može dovesti do povećanja serumskog kalija. Ne preporučuje se istovremena upotreba takvih sredstava.
Reverzibilno povećanje koncentracija litija u serumu, kao i njegova toksičnost, prijavljeno je uz istovremenu primjenu litija s ACE inhibitorima.
Slučajevi su također vrlo rijetko prijavljeni pri korištenju APA II. Istovremeno liječenje litijem i losartanom treba provoditi s oprezom. Ako se takva kombinacija smatra potrebnom, preporučuje se provjera razine litija u krvnom serumu tijekom istovremene primjene.
Uz istovremenu primjenu ARA II i nesteroidnih protuupalnih lijekova (na primjer, selektivni inhibitori ciklooksigenaze-2 (COX-2), acetilsalicilna kiselina u dozama koje imaju protuupalni učinak, neselektivni NSAID), antihipertenzivni učinak može biti oslabljen. Istovremena primjena antagonista angiotenzina II ili diuretika s NSAID-ima može dovesti do povećanog rizika od oštećenja bubrežne funkcije, uključujući mogući razvoj akutnog zatajenja bubrega, kao i povećanje razine kalija u serumu, posebno u bolesnika s postojećim oštećenjem bubrega. Ova kombinacija treba propisati oprezno, osobito u starijih bolesnika.
Pacijentima treba dati odgovarajuću hidrataciju i također razmotriti pitanje praćenja rada bubrega nakon početka istodobne terapije, a kasnije i povremeno.
Dvostruka blokada sustava renin-angiotenzin-aldosteron
Na temelju dostupnih podataka, dvostruka blokada RAAS-a pomoću ACE inhibitora, ARBA II ili Aliskiren ne može se preporučiti niti jednom pacijentu, osobito bolesnicima s dijabetičkom nefropatijom.
U bolesnika sa šećernom bolešću ili umjerenim / teškim zatajenjem bubrega (GFR 2) istodobna primjena Aliskirena s ACE inhibitorom ili ARBA II kontraindicirana je.
U nekim slučajevima, kada je apsolutno pokazano zajedničko korištenje ACE inhibitora i ARBA II, potrebno je pažljivo promatranje od strane specijalista i obvezno praćenje rada bubrega, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog tlaka.
Primjena lijekova u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, koji djeluju na renin-angiotenzinski sustav, slabi funkciju bubrega u fetusu i povećava učestalost fetalnog i neonatalnog morbiditeta i smrtnosti. Razvoj oligohidramniona može biti povezan s plućnom hipoplazijom i skeletnim deformitetima u fetusu. Potencijalne neonatalne nuspojave uključuju hipoplaziju kranijalne kosti, anuriju, hipotenziju, zatajenje bubrega i smrt. Ako se utvrdi trudnoća, primjenu lijeka losartan treba odmah prekinuti (vidjeti dio "Uporaba tijekom trudnoće i dojenja").
Angioedem. Bolesnike s anđioedemom (edemom lica, usana, grla i / ili jezika) treba često pratiti.
Arterijska hipotenzija i neravnoteža vode i elektrolita
Simptomatska arterijska hipotenzija, osobito nakon primjene prve doze lijeka ili nakon povećanja doze, može se pojaviti u bolesnika s smanjenim intravaskularnim volumenom i / ili nedostatkom natrija uzrokovanom uporabom jakih diuretika, ograničenjem unosa soli, proljeva ili povraćanja. Prije početka liječenja losartanom potrebno je provesti korekciju takvih stanja ili primjenu lijeka s nižom početnom dozom. Iste preporuke vrijede i za djecu od 6 do 18 godina.
Neravnoteža elektrolita često se primjećuje u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (sa ili bez dijabetes melitusa), što treba uzeti u obzir. U kliničkoj studiji s sudjelovanjem bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i nefropatijom, učestalost hiperkalijemije bila je veća u skupini s losartanom nego u placebo skupini. Stoga je potrebno često provjeravati koncentracije kalija u plazmi i klirens kreatinina, osobito u bolesnika sa zatajenjem srca i klirensom kreatinina od 30-50 ml / min.
Ne preporučuje se istovremena uporaba lijeka losartan i diuretika koji čuvaju kalij, dodataka kalija i nadomjestaka soli koji sadrže kalij.
Disfunkcija jetre
Uzimajući u obzir farmakokinetičke podatke koji ukazuju na značajno povećanje koncentracije losartana u plazmi u bolesnika s cirozom jetre, treba razmotriti smanjenje doze lijeka za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre u povijesti. Nema iskustva s losartanom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Stoga se losartan ne smije koristiti u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre.
Losartan se ne preporučuje za primjenu u djece s oštećenom funkcijom jetre. Disfunkcija bubrega
Zabilježene su promjene u funkciji bubrega, uključujući zatajenje bubrega, povezane s inhibicijom renin-angiotenzinskog sustava (osobito u bolesnika s ovisnošću renalnog angiotenzin-aldosteronskog sustava, tj. Bolesnika s teškim oštećenjem rada srca ili postojećim poremećajima funkcije bubrega). Kao i kod primjene drugih lijekova koji djeluju na renin-angiotenzin-aldosteronski sustav, zabilježeno je povećanje razine ureje u krvi i kreatinina u serumu kod bolesnika s bilateralnom stenozom renalne arterije ili s jednom stenozom bubrežne arterije. Ove promjene u funkciji bubrega mogu biti reverzibilne nakon prestanka terapije. Potreban je oprez s losartanom u bolesnika s bilateralnom stenozom renalne arterije ili s stenozom jedne arterije bubrega.
Primjena u djece s oštećenom bubrežnom funkcijom
Lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece s brzinom glomerularne filtracije 2, jer nema relevantnih podataka o primjeni.
Tijekom liječenja losartanom potrebno je redovito provjeravati funkciju bubrega, budući da je njezino pogoršanje moguće. To je osobito istinito kada se losartan koristi u prisustvu drugih patoloških stanja (vrućica, dehidracija) koja mogu utjecati na funkciju bubrega.
Istovremena primjena losartana i ACE inhibitora umanjuje funkciju bubrega, tako da se ova kombinacija ne preporučuje.
Nema iskustva s primjenom lijeka u bolesnika koji su nedavno imali transplantaciju bubrega.
U bolesnika s primarnim hiperaldosteronizmom antihipertenzivni lijekovi koji djeluju inhibicijom renin-angiotenzinskog sustava općenito nisu učinkoviti. Stoga se ne preporučuje primjena losartana.
Bolest koronarnih arterija i cerebrovaskularna bolest
Kao i kod drugih antihipertenzivnih lijekova, prekomjerno snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s ishemijskim kardiovaskularnim bolestima i cerebrovaskularnim bolestima može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.
Kao i kod primjene drugih lijekova koji utječu na renin-angiotenzinski sustav, u bolesnika sa zatajenjem srca s oštećenjem bubrežne funkcije ili bez njega, postoji rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i (često akutne) oslabljene funkcije bubrega.
Nema dovoljno terapijskih iskustava s losartanom u bolesnika sa srčanom insuficijencijom i popratnom teškom bubrežnom disfunkcijom, u bolesnika s teškim zatajenjem srca (NYHA klasa IV), kao i kod bolesnika sa zatajenjem srca i simptomatskom, životno ugrožavajućom srčanom aritmijom. Stoga, losartan treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika. Oprez treba primjenjivati dok losartan i beta-blokatori.
Stenoza aortne i mitralne valvule, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija
Kao i kod primjene drugih vazodilatatora, lijek se posebno propisuje pacijentima s aortnom i mitralnom stenozom ili opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom.
Pripravak sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima kao što su nepodnošenje galaktoze, nedostatak Lappa laktaze i malapsorpcija glukoze-galaktoze ne bi trebali koristiti ovaj lijek.
Ostala upozorenja i upozorenja
Kao što je utvrđeno u vezi s ACE inhibitorima, losartan i drugi antagonisti angiotenzina su manje učinkoviti u bolesnika crne rase nego u drugih bolesnika, vjerojatno zbog veće učestalosti niske aktivnosti renina u bolesnika s hipertenzijom koji su predstavnici crne rase.
Dvostruka blokada sustava renin-angiotenzin-aldosteron
Dvostruka blokada sustava renin-angiotenzin-aldosteron povezana je s povećanim rizikom od razvoja hipotenzije, hiperkalemije i poremećaja funkcije bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s monoterapijom. Dvostruka blokada RAAS-a upotrebom ACE inhibitora, ARBA II ili Aliskirena ne može se preporučiti niti jednom pacijentu, osobito bolesnicima s dijabetičkom nefropatijom.
U nekim slučajevima, kada je apsolutno pokazano zajedničko korištenje ACE inhibitora i ARBA II, potrebno je pažljivo promatranje od strane specijalista i obvezno praćenje rada bubrega, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog tlaka. To se odnosi na propisivanje kandesartana ili valsartana kao dodatne terapije ACE inhibitorima u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Provođenje dvostruke RAAS blokade pod strogim nadzorom specijalista i obveznog praćenja funkcije bubrega, vode i elektrolita i krvnog tlaka, možda u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, s intolerancijom na antagoniste aldosterona (spironolakton), koji imaju trajne simptome kroničnog zatajenja srca, usprkos adekvatnu terapiju.
Primjena kod djece
Losartan se ne preporučuje djeci mlađoj od 6 godina jer nema dovoljno podataka o primjeni lijeka u ovoj skupini bolesnika.
Lijek se ne preporučuje djeci s brzinom glomerularne filtracije 2, jer nema podataka.
Losartan se također ne preporučuje za primjenu u djece s oštećenjem funkcije jetre.
Neonatalna djeca izložena lijeku Losartan in utero
Ako se pojavi oligurija ili hipotenzija, liječenje treba biti usmjereno na održavanje krvnog tlaka i perfuzije bubrega. Mogu biti potrebne izmjene transfuzija krvi ili dijalize, kao mjere za kontrolu hipotenzije i / ili poremećaja funkcije bubrega.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i drugim potencijalno opasnim strojevima. Nisu provedena istraživanja o utjecaju lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Međutim, kada vozite motorna vozila i druge mehanizme, treba biti svjestan mogućnosti razvoja takvih nuspojava kao što su vrtoglavica i pospanost, osobito na početku liječenja i povećanjem doze lijeka.
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/