Ksalakom kapi za oči antiglaukomski je lijek koji se aktivno koristi u oftalmologiji. Nakon primjene, imat ćete prekrasnu priliku za smanjenje intraokularnog tlaka.
Ksalak kapi za oči - antiglaukomski lijek
Ako planirate uzeti ove kapi, zapamtite da je prije upotrebe potrebno pročitati upute. Djelovanje ovog lijeka započet će nakon 8 sati.
Upute za uporabu Xalacom daje informacije da je glavna aktivna tvar timolol i latanoprost. Također u sastavu kapi su i druge dodatne komponente, koje uključuju:
To su glavne komponente u sastavu. U budućnosti će doprinijeti smanjenju intraokularnog tlaka.
Ksalkom upute za kapi za oči sadrže informacije da kapi mogu smanjiti pritisak zbog dvojnog mehanizma djelovanja. Latanoprost utječe na smanjenje tlaka zbog istjecanja vodene žlijezde. Nema učinka na intraokularnu tekućinu. Maksimalni učinak može se vidjeti 2 sata nakon nanošenja.
Timolol može blokirati beta receptore. Ova se tvar može djelomično apsorbirati u krvotok i izlučiti iz tijela tek nakon 6 sati. Nakon njegovog djelovanja, produkcija intraokularne tekućine će se smanjiti i zbog tog pritiska će se smanjiti.
Upute Xalacom daje informacije da lijek treba koristiti za glaukom otvorenog kuta, kao i za povećani intraokularni tlak. Tijekom istraživanja također možete pronaći informacije da se uporaba lijeka ne preporučuje ako naiđete na sljedeće probleme:
Ako nemate te probleme, onda možete uzeti lijek, ali se prvo posavjetujte sa svojim liječnikom.
Upotrebu Xalac kapljica za oči treba navesti liječnik. Ako to nije učinio, onda u uputama možete pronaći informacije da lijek treba koristiti 1 kap jednom dnevno. Ako ste propustili instalaciju, ukapavanje treba obaviti u uobičajenom načinu rada. Povećanje doze je zabranjeno.
Stručnjaci su nakon toga proveli istraživanja, koja su uspjela otkriti da lijek nema učinka na vaše tijelo. Slične učinke mogu uzrokovati samo neke komponente koje se nalaze u sastavu. U 20% ljudi koji uzimaju ove kapi može se vidjeti pojačana pigmentacija šarenice. U tome nema ništa strašno i u većini slučajeva će nestati nakon završetka recepcije. Xalacom također može uzrokovati:
Kapi za oči Xalac
Ti su problemi rijetki i najčešće se mogu pojaviti ako ste prekršili prijavu.
Ako naiđete na predoziranje, tada se može početi razvijati hiperremija konjunktive ili iritacija očiju. Ako naiđete na predoziranje timololom koji se nalazi u sastavu, može doći do poremećaja srčanog ritma, smanjenja krvnog tlaka i bronhospazma.
Trenutno nema informacija o istraživanju. Ako planirate koristiti kapi s drugim beta-blokatorima, antiaritmijskim lijekovima, holinomimetičkim, srčanim glikozidima, tada u ovom slučaju može doći do naglog pada krvnog tlaka. Ove kapi treba propisati samo liječniku, jer će proučavati značajke vašeg tijela.
Ovo je lijek na recept. U slučaju glaukoma s glavom, treba ga koristiti s velikim oprezom. Ako koristite kontaktne leće, onda ih morate ukloniti. Leće možete nositi samo 15 minuta nakon pada. Otvorenu bočicu treba čuvati na tamnom mjestu, a temperatura skladištenja ne smije prelaziti 8 stupnjeva.
Cijena kapi za oči u Rusiji danas iznosi 800 rubalja.
Ako niste pronašli ovaj lijek u ljekarni, onda ne biste trebali biti uzrujani. Mono kupuje sljedeće analoge:
Prije korištenja, svakako se savjetujte sa stručnjakom. Nadamo se da su ove informacije bile korisne.
analozi KSALAKOM-a, lijekovi slični indikacijama za uporabu i njihovo farmakološko djelovanje, kao i cijene i dostupnost analoga u ljekarnama. Za usporedbu s analozima, pažljivo proučite aktivne sastojke lijeka, u pravilu, cijena skupljih lijekova sadrži proračun za oglašavanje i aditive koji povećavaju učinak glavne tvari.
Upute za uporabu KSALAKOM
Ljubazno vas molimo da ne donosite odluku o zamjeni KSALAKOM-a sami, samo po uputama i uz dopuštenje liječnika.
Xalac - kapi za oči koje se koriste kao terapijsko sredstvo za glaukom.
Nakon ubacivanja kapi utječu na procese i mehanizme koji utječu na formiranje intraokularne tekućine, čime se smanjuje intraokularni tlak.
Kapi spadaju u kategoriju moćnih antiglaukomskih lijekova i u ovoj skupini su neka vrsta "vođe" u brzini.
Upozorenje! Alat djeluje unutar prvog sata nakon ubacivanja, a terapijski učinak traje najmanje šest sati.
Xalac su kombinirane kapi koje dvostruko djeluju na organe vida: prvo, potisnuti su simptomi tipični za glaukom (moguća su čak i mala poboljšanja vida), i drugo, lijek aktivno smanjuje intraokularni tlak.
Kao osnova ovog oftalmološkog sredstva uključene su dvije aktivne komponente: timolol i latanoprost.
Timolol spada u kategoriju neselektivnih beta-adrenoreceptorskih blokatora.
Tvar se samo djelomično apsorbira u opći krvotok, jer ima relativno nisku simpatomimetičku aktivnost, ali istovremeno utječe na stanične membrane očnih tkiva, stabilizirajući njihovo stanje.
Poluvrijeme lijeka kroz bubrege opaženo je unutar prvih šest sati nakon ukapavanja.
Ovaj alat djeluje izravno na mehanizme proizvodnje intraokularne tekućine.
To pomaže zaustaviti rast intraokularnog tlaka i stabilizirati njegovu učinkovitost.
Druga aktivna tvar - latanoprost - je agonist FP receptora i značajno povećava odljev intraokularne tekućine, ali ne utječe na njegove mehanizme lučenja.
Najveći volumen ove tvari apsorbira se kroz rožnicu i dostiže maksimalnu koncentraciju unutar dva sata nakon ukapavanja.
Pomoć! Lijek je namijenjen isključivo za terapijsku uporabu u liječenju bolesnika starijih od 18 godina.
Prema uputama za uporabu, xalac se ukapa jednom kapi u svako oko jednom dnevno. Višak doza može dovesti do nuspojava.
Ako je u jednom od dana liječenja propušteno ukapavanje - sljedeći dan je neprihvatljivo ubacivanje dvije kapi u jedno oko: tečaj se nastavlja na uobičajeni način.
Riječ je o lijeku uskog djelovanja, koji se koristi za smanjenje intraokularnog tlaka i isključivo za glaukom otvorenog kuta, bez obzira na težinu i razvoj.
Glavni problem u smislu kompatibilnosti xalacoma s drugim lijekovima je njegov aktivni sastojak timolol.
Mogući poremećaji srčanog ritma i kritično snižavanje krvnog tlaka, ako padne pad u isto vrijeme uz uporabu sljedećih lijekova:
Oprez! Korištenje kapi za vrijeme uzimanja inzulina opasno je za ljude koji su skloni spontanim pojavama hipoglikemije, jer se ta bolest može manifestirati prikriveno kombinacijom tretmana s takvim lijekovima.
Kod monoterapije (kada se xalac koristi kao glavni i jedini lijek), dilatacija zjenice se ne događa, ali to nije karakteristično za takve kapi, posljedica se može opaziti kada se kapljice kombiniraju s adrenalinom.
Do danas, alat je oftalmološki lijek koji ima najveći broj mogućih nuspojava, uključujući:
Sjeti se! Zbog brojnih nuspojava, lijek se izdaje samo na recept, a pacijent se mora temeljito pregledati.
Za osobe sa sljedećim kontraindikacijama, ugradnja xalacoma strogo je zabranjena:
Također, kapi su kontraindicirane kod trudnica i dojilja.
Osobe s dijabetesom i oni koji su barem jednom u životu suočeni s glikemijom, alat treba uzeti s oprezom.
Imajte na umu! U xalacomu, osim aktivnih komponenti latanoprosta i timolola (u koncentraciji od 0,005% odnosno 5%), postoje i druge pomoćne komponente:
U lancima ljekarni, kapi se prodaju u plastičnim bocama od 2,5 ml.
Čuvanje boce, koja još nije otvorena, vrijedi dvadeset četiri mjeseca, ako računate od datuma proizvodnje naznačenog na pakiranju.
Otvorena boca može biti pohranjena najviše 28 dana od datuma otvaranja. Optimalna temperatura skladištenja pada - + 2- + 8 stupnjeva.
Trebate znati! Xalacoma nema mnogo analoga, ali svi imaju jednu prednost nad njim: mnogo manji broj nuspojava.
Među ovim lijekovima koji se trenutno prodaju mogu se naći:
Xalac kapi za oči su lijekovi vrhunske klase i nemoguće ih je pronaći za manje od 700 rubalja po boci u ruskim ljekarnama.
Trebao bi znati! Lijek se koristi samo za liječenje dobivenog glaukoma otvorenog kuta.
Trenutno ne postoje statistički podaci o liječenju neovaskularnih i kongenitalnih oblika bolesti.
Kod akutnih napada glaukoma oblika zatvaranja kuta, sredstvo također nije propisano zbog činjenice da u takvim situacijama nisu provedena klinička ispitivanja lijeka.
U xalacomu se kao konzervans koristi benzalkonijev klorid, koji ima štetan učinak na mekanu kontaktnu optiku, tako da se takve leće moraju ukloniti prije ukapavanja. Nakon 15 minuta optika se može ponovno koristiti.
Za nekoliko minuta nakon ubrizgavanja, morate sjediti ili ležati u opuštenoj atmosferi.
Važno je! Tijekom tog vremena pojavit će se nelagodnost i zamućenje pred očima, koje su karakteristične za takav lijek, nakon čega se možete vratiti u uobičajene aktivnosti.
- Na temelju vlastitog iskustva mogu reći da je Xalac jedini lijek koji mi je pomogao smanjiti intraokularni tlak.
Ali ovdje se sve prednosti kapi završavaju - ima previše nuspojava, pa mislim da je ovaj lijek nerazumno skup.
Trenutno moram koristiti ove kapi, ali se radujem kad se moja potrošnja i stalna posekotina nakon zakopavanja završi - uskoro dolazi operacija, nakon koje mi više neće trebati xalac ”.
Konstantin Fedorovich, 52 godine.
„Koristim Xalacom gotovo pola godine. Kao i drugi lijekovi, brzo smanjuje intraokularni tlak, a sličnost se tamo završava.
Nakon prekida u tijeku liječenja s drugim kapljicama, razina IOP-a ponovno se povećala na prvu, te se s tim lijekom stabilizirala.
I premda su pokazatelji još uvijek daleko od normalnih, oni ne rastu do kritičnih vrijednosti, kao što je to bilo prije. "
Anna Sedova, Vologda.
Iz ovog videa saznat ćete kako Xalac kapi za oči rade:
Xalacom je jedan od rijetkih lijekova koji se moraju uzimati uz pojačanu razboritost.
Najprije ga mora pregledati oftalmolog, ali čak ni njegovo odobrenje za takve kapi u slučaju svakog pojedinog pacijenta ne jamči da lijek neće ispoljiti nuspojave.
A ako se to dogodi - lijek se mora odmah otkazati.
Kapi za oči u obliku bistre, bezbojne otopine.
Pomoćne tvari: benzalkonijev klorid (kao 50% -tna otopina) - 200 μg, bezvodni natrijev hidrogen fosfat - 2,89 mg, natrijev dihidrogenfosfat monohidrat - 6,39 mg, natrijev klorid - 4,1 mg, voda d / i - do 1 ml.
2,5 ml - polietilenske kapaljke za bocu (1) - kartonske kutije s kontrolom otvaranja.
Antiglaukom kombinacija lijeka, koji se sastoji od dva aktivna sastojka - latanoprost i timolol. Mehanizam snižavanja IOP u latanoprostu i timololu je različit, što osigurava dodatno smanjenje IOP-a u usporedbi s učinkom korištenja svake od tih komponenti kao monoterapije.
Latanoprost, analog prostaglandina F2α, selektivni je agonist prostanoidnog FP receptora i smanjuje IOP povećanjem izljeva vodene žlijezde, uglavnom kroz uveoskleralni put, kao i kroz trabekularnu mrežu. Latanoprost nema značajan učinak na proizvodnju vodene humor i propusnost krvno-oftalmičke barijere.
Tijekom kratkotrajnog liječenja, latanoprost ne uzrokuje curenje fluorescina u stražnji dio oka tijekom pseudofakije. Kada se koristi u terapijskim dozama nema značajan farmakološki učinak na kardiovaskularni i respiratorni sustav.
Timolol je neselektivni beta1- i beta2-adrenergični blokator. Nema značajnu unutarnju simpatomimetičku aktivnost, nema izravan depresivni učinak na miokard, ne posjeduje membransku stabilizaciju i lokalnu anestetičku aktivnost.
Blokada β-adrenoreceptora uzrokuje smanjenje srčanog volumena kod zdravih ljudi i bolesnika sa srčanim bolestima. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije miokarda, beta-blokatori mogu inhibirati stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava, koji je potreban za adekvatnu funkciju srca.
Blokada β-adrenoreceptora u bronhijama i bronhiolima dovodi do povećanja otpora dišnih putova pod utjecajem parasimpatičkog živčanog sustava. Takav učinak može biti opasan za bolesnike s bronhijalnom astmom i drugim bronhospastičnim bolestima.
Upotreba timolol maleata u obliku kapi za oči uzrokuje smanjenje povišenog i normalnog IOP-a, bez obzira na prisutnost ili odsutnost glaukoma. Povećani IOP je glavni faktor rizika za glaukomatski gubitak vidnih polja. Što je IOP veći, veća je vjerojatnost glaukomskog gubitka vidnih polja i oštećenja vidnog živca.
Točan mehanizam smanjenja IOP-a pod djelovanjem timolol maleata nije instaliran. Rezultati tonografije i fluorometrije upućuju na to da glavni mehanizam djelovanja može biti povezan sa smanjenjem formiranja vodene humor. Međutim, neke studije također su zabilježile blagi porast odljeva vodene žlijezde. Osim toga, moguća je inhibicija povećane sinteze cikličkog AMP uzrokovanog endogenom β-adrenergičnom stimulacijom. Nije uočen učinak timolola na propusnost krvno-oftalmičke barijere.
Djelovanje lijeka Xsalac javlja se unutar prvog sata nakon nanošenja, maksimalni učinak se opaža unutar 6-8 sati, a kod ponovljene primjene adekvatno smanjenje IOP-a traje 24 sata nakon primjene.
Farmakokinetička interakcija između latanoprosta i timolol maleata nije utvrđena, iako je 1–4 sata nakon primjene Xalacoma koncentracija latanoprostne kiseline u vodenoj otopini bila oko 2 puta veća nego kod monoterapije.
Latanoprost, kao prolijek, dobro prodire kroz rožnicu, dok se hidrolizira u biološki aktivni oblik (kiselinu). Cmax u vodenoj otopini dostiže 2 sata nakon topikalne primjene. Sistemska bioraspoloživost latanoprost kiseline nakon topikalne primjene kapi za oči je 45%.
Vd je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kiselina latanoprost se određuje u vodenoj vlagi tijekom prva 4 sata, au plazmi - samo tijekom prvog sata nakon topikalne primjene. Vezanje proteina u plazmi iznosi 87%.
Latanoprost podvrgnut je hidrolizi u rožnici pod utjecajem esteraza kako bi se formirala biološki aktivna kiselina. Kiselina latanoprost koja ulazi u sistemsku cirkulaciju metabolizira se uglavnom u jetri beta-oksidacijom masnih kiselina u obliku 1,2-dinornih i 1,2,3,4-tetranornih metabolita.
Kiselina latanoprost se brzo izlučuje iz krvne plazme. T1 / 2 je 17 min. Klirens u plazmi iznosi 0,4 l / h / kg. Sistemski klirens je približno 7 ml / min / kg. Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega: nakon topikalne primjene oko 88% doze izlučuje se urinom.
Cmax timolol maleata u vodenoj vodici postiže se nakon 1 sata, a dio doze prolazi kroz sistemsku apsorpciju i 10-20 minuta nakon topikalne primjene lijeka, 1 kap u svakom oku 1 vrijeme / dan (300 μg / dan) u plazmi doseže Cmax, što je 1 ng / ml
Metabolizam i izlučivanje
Timolol maleat se opsežno metabolizira u jetri. T1 / 2 timolol maleat iz plazme je oko 6 sati, dok se metaboliti, kao i neki nepromijenjeni timolol maleat, izlučuju putem bubrega.
- smanjiti povišeni intraokularni tlak u bolesnika s glaukomom otvorenog kuta ili povećanim intraokularnim tlakom s nedovoljnom djelotvornošću monoterapije s latanoprostom ili timololom.
- reaktivne bolesti respiratornog trakta (uključujući bronhijalnu astmu ili naznaku njegove prisutnosti u povijesti);
- teška KOPB;
- AV blokada II i III stupanj bez kontrole umjetnog pejsmejkera;
- klinički ozbiljno zatajenje srca;
- dječja i tinejdžerska dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost primjene nisu utvrđene);
- preosjetljivost na latanoprost, timolol ili pomoćne komponente lijeka.
Lijek se koristi s oprezom kod upalnih, neovaskularnih, glaukoma zatvorenog kuta, glaukoma otvorenog kuta u kombinaciji s pseudofakijom, pigmentnim glaukomom (zbog nedostatka dovoljno iskustva s lijekom); afakija, pseudofakija s rupturom stražnje kapsule leće; u bolesnika s poznatim faktorima rizika za makularni edem (u slučaju liječenja latanoprostom opisani su slučajevi makularnog edema, uključujući cistuid); herpetički keratitis u povijesti; AV blokada I stupanj (beta-blokatori negativno utječu na vrijeme impulsa u srčanom mišiću); poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, ozbiljan Raynaudov sindrom ili Raynaudova bolest); u bolesnika s bolestima rožnice, jer Lijek može uzrokovati suhu sluznicu oka.
Treba izbjegavati primjenu Xalaca u bolesnika s aktivnim oblikom herpetičkog keratitisa i rekurentnog herpetičkog keratitisa, posebno povezanog s upotrebom analoga prostaglandina F2α.
Timolol treba koristiti s oprezom u bolesnika s KOPB i samo u slučajevima kada potencijalna korist od primjene lijeka za pacijenta prelazi rizik.
Odrasli (uključujući starije bolesnike) - 1 kap u zahvaćeno oko (a) 1 vrijeme / dan.
Kao i kod uporabe bilo koje kapi za oči, kako bi se smanjio mogući sistemski učinak lijeka, odmah nakon ubacivanja svake kapi, preporuča se da se pritisne na donju suznu točku smještenu na unutarnjem kutu oka na donjem kapku tijekom 2 minute.
Učestalost nuspojava prikazana je prema sljedećoj klasifikaciji: vrlo često ≥10%, često ≥1% i
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/UPUTE
o uporabi lijeka za medicinsku uporabu
1 ml otopine sadrži:
aktivni sastojci: latanoprost - 50 ug, timolol maleat - 6,83 mg (što odgovara 5 mg timolola);
pomoćne tvari: benzalkonijev klorid (kao 50% otopina) 200 μg, bezvodni natrijev hidrogen fosfat 2,89 mg, natrijev dihidrogen fosfat monohidrat 6,39 mg, natrijev klorid 4,10 mg, voda za injekcije do 1 ml.
Opis:
Prozirna bezbojna otopina.
kombinirani antiglaukomski lijek (prostaglandin F2a analogni sintetski + β-blokator)
ATX kod: S01ED51
farmakodinamiku
Pripravak Xalac sadrži dva aktivna sastojka - latanoprost i timolol.
Mehanizam smanjenja povišenog intraokularnog tlaka (IOP) ovih komponenti je različit, što osigurava dodatno smanjenje IOP-a u usporedbi s efektom postignutim s primjenom svake od tih komponenti kao monoterapije.
Latanoprost, analog prostaglandina F2α, selektivni je agonist prostanoidnog FP receptora i smanjuje IOP povećanjem izljeva vodene žlijezde, uglavnom kroz uveoskleralni put, kao i kroz trabekularnu mrežu. Utvrđeno je da latanoprost nema značajan učinak na proizvodnju vodene humor i propusnost krvno-oftalmičke barijere. Tijekom kratkotrajnog liječenja, latanoprost ne uzrokuje curenje fluorescina u stražnji dio oka tijekom pseudofakije. Kada se koristi u terapijskim dozama, latanoprost nema značajan farmakološki učinak na kardiovaskularni i respiratorni sustav.
Timolol je neselektivni β1- i β2-adrenergični blokator koji nema značajnu unutarnju simpatomimetičku aktivnost i nema izravan inhibitorni učinak na miokardni ili lokalni anestetički (membranski stabilizirajući) učinak.
Blokada β-adrenoreceptora uzrokuje smanjenje srčanog volumena kod zdravih ljudi i bolesnika sa srčanim bolestima. U bolesnika s teškom miokardijalnom disfunkcijom, β-blokatori mogu inhibirati stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava, koji je potreban za adekvatnu funkciju srca.
Blokada β-adrenoreceptora u bronhijama i bronhiolima dovodi do povećanja otpora dišnih putova pod utjecajem parasimpatičkog živčanog sustava. Sličan učinak može biti opasan za bolesnike s bronhijalnom astmom i drugim bronhospastičnim bolestima (vidi poglavlje "Kontraindikacije" i "Posebna uputstva").
Upotreba timolola u obliku kapi za oči uzrokuje smanjenje povišenog i normalnog IOP-a, bez obzira na prisutnost ili odsutnost glaukoma. Povećani IOP je glavni faktor rizika za glaukomatski gubitak vidnih polja. Što je IOP veći, veća je vjerojatnost glaukomskog gubitka vidnih polja i oštećenja vidnog živca.
Točan mehanizam smanjenja IOP-a pod djelovanjem timolola nije instaliran. Rezultati tonografije i fluorofotometrije sugeriraju da glavni mehanizam djelovanja može biti povezan sa smanjenjem formiranja vodene humor. Međutim, neke studije također bilježe blagi porast odljeva. Osim toga, također je moguć mehanizam inhibicije povećane sinteze cikličkog AMP uzrokovanog endogenom β-adrenergičnom stimulacijom. Nije uočen učinak timolola na propusnost krvno-oftalmičke barijere.
Kombinacija latanoprosta i timolola počinje unutar jednog sata, a maksimalni učinak opažamo unutar 6-8 sati.
Uz ponovljenu primjenu, adekvatno smanjenje IOP-a traje 24 sata nakon primjene.
farmakokinetika
Farmakokinetičke interakcije između latanoprosta i timolola nisu utvrđene, iako je 1–4 sata nakon primjene kombiniranog pripravka koncentracija latanoprostne kiseline u vodenoj otopini bila dva puta veća nego kod monoterapije.
latanoprost:
usisavanje
Latanoprost, kao oblik predlijeka, apsorbira se kroz rožnicu, gdje se hidrolizira u biološki aktivnu kiselinu. Utvrđeno je da koncentracija u vodenoj vodici doseže maksimum približno dva sata nakon topikalne primjene.
distribucija
Volumen distribucije je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kiselina latanoprost se određuje u vodenoj vlagi tijekom prva 4 sata, au plazmi - samo tijekom prvog sata nakon topikalne primjene.
metabolizam
Latanoprost podvrgnut je hidrolizi u rožnici pod djelovanjem esteraza da bi se formirala biološki aktivna kiselina. Kiselina latanoprost, koja ulazi u sistemsku cirkulaciju, metabolizira se uglavnom u jetri β-oksidacijom masnih kiselina formiranjem 1,2-dinor- i 1,2,3,4-tetranor metabolita.
uzgajanje
Kiselina latanoprost se brzo uklanja iz plazme - poluživot (t1 / 2) = 17 min. Očistenje plazme iznosi 0,40 l / h / kg. Sistemski klirens je približno 7 ml / min / kg. Nakon topikalne primjene kapi za oči, sistemska bioraspoloživost latanoprost kiseline je 45%. Komunikacija s proteinima plazme iznosi 87%. Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega: nakon topikalne primjene, približno 88% primijenjene doze izlučuje se urinom.
timolol:
Koncentracija timolola u vodenoj vodici doseže maksimum približno 1 sat nakon primjene kapi za oči. Dio doze prolazi kroz sistemsku apsorpciju, a maksimalna koncentracija u plazmi od 1 ng / ml doseže se 10-20 minuta nakon primjene lijeka, jedna kap u svakom oku jednom dnevno (300 μg / dan). Poluživot timolola iz plazme je oko 6 sati. Timolol se aktivno metabolizira u jetri. Metaboliti, kao i određena količina nepromijenjenog timolola, izlučuju se urinom.
Smanjenje povišenog intraokularnog tlaka (IOP) u bolesnika s glaukomom otvorenog kuta ili očnom hipertenzijom s nedostatkom djelotvornosti monoterapije za određene komponente lijeka.
Reaktivne bolesti respiratornog trakta, uklj. bronhijalna astma (ili indikacija povijesti bolesti), teška KOPB; sinusna bradikardija, sindrom bolesnog sinusa, sinoatrijski blok, II-III atrioventrikularni blok bez kontrole umjetnog pejsmejkera, klinički ozbiljno zatajenje srca, kardiogeni šok: preosjetljivost na latanoprost, timolol ili druge komponente lijeka, do 18 godina; nije instaliran).
S pažnjom
Upalni, neovaskularni, glaukom zatvorenog kuta, glaukom otvorenog kuta u kombinaciji s pseudofakijom, pigmentnim glaukomom (zbog nedostatka dovoljnog iskustva s lijekom); afakija, pseudofakija s rupturom stražnje kapsule leće, pacijenti s poznatim faktorima rizika za makularni edem (za liječenje latanoprostom opisani su slučajevi makularnog edema, uključujući cistuid); povijest herpetičkog keratitisa; atrioventrikularni blok I stupanj (β-blokatori negativno utječu na vrijeme impulsa u srčanom mišiću); poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, ozbiljan Raynaudov sindrom ili Raynaudova bolest).
Korištenje Xalac® treba izbjegavati u bolesnika s aktivnim oblikom herpetičkog keratitisa i rekurentnog herpetičkog keratitisa, posebno povezanog s upotrebom analoga prostaglandina F2α.
Timolol treba koristiti s oprezom u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i samo u slučajevima kada potencijalna korist od primjene lijeka za pacijenta prelazi rizik.
Oprez treba koristiti Xalac u bolesnika s bolestima rožnice, jer lijek može uzrokovati suhoću sluznice očiju.
Nisu provedene odgovarajuće kontrolirane studije kod trudnica. Pri provođenju epidemioloških studija s primjenom β-blokatora unutar, nije bilo slučajeva fetalnih malformacija, ali je povećan rizik od intrauterinog zaostajanja u rastu. Osim toga, u novorođenčadi čije su majke uzimale β-blokatore tijekom trudnoće otkriveni su simptomi β-adrenergičnog blokirajućeg djelovanja (kao što su bradikardija, nizak krvni tlak, oštećena respiratorna funkcija i hipoglikemija). Ako je trudnica primila terapiju β-blokatorima, potrebno je pažljivo pratiti stanje novorođenčeta u prvim danima nakon rođenja. U tom smislu, korištenje lijeka Ksalakom tijekom trudnoće moguće je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Latanoprost i njegovi metaboliti mogu se izlučiti u majčino mlijeko. Timolol, kada se koristi u obliku kapi za oči, također je pronađen u majčinom mlijeku. S obzirom na rizik od ozbiljnih nuspojava kod dojenih novorođenčadi, kao i važnost primjene lijeka za majku, trebate ili prestati dojiti ili zaustaviti drogu.
Odrasli (uključujući starije osobe) - jedna kap u zahvaćenom oku (a) jednom dnevno. Kao i kod uporabe bilo koje kapi za oči, kako bi se smanjio mogući sistemski učinak lijeka, odmah nakon postavljanja svake kapi, preporučuje se da se pritisne na donju suznu točku koja se nalazi na unutarnjem kutu oka na donjem kapku. To se mora učiniti u roku od 2 minute.
Učestalost nuspojava prikazana je prema sljedećoj klasifikaciji:
latanoprost:
Od strane organa vida: iritacija oka (osjećaj pečenja, osjećaj pijeska u očima, svrbež, trnci i osjećaj stranog tijela); prolazna erozija točke rožničnog epitela, edem vjeđa, keratitis; produljenje, zadebljanje, povećanje broja i jačanje pigmentacije trepavica i velus kose; iritis / uveitis; makularni edem (u bolesnika s afakijom, u bolesnika s pseudofakijom s rupturom stražnje kapsule leće, ili u bolesnika s faktorima rizika za razvoj makularnog edema), uključujući cistoidni; mijenjanje smjera rasta trepavica, ponekad iritantnih za oči; zamagljen vid, fotofobija, promjene u periorbitalnom području i vjeđe, što dovodi do produbljivanja gornjeg kapka, sulkusa, periorbitalnog edema, cista irisa.
Od kardiovaskularnog sustava: pogoršanje angine kod bolesnika s koronarnom bolešću srca, palpitacije. Na dijelu kože i potkožnog tkiva: osip na koži, tamnjenje kože očne kapke i lokalne kožne reakcije na kapcima. Na dijelu živčanog sustava: vrtoglavica.
Na dijelu dišnog sustava: astma (uključujući akutne napade ili pogoršanje bolesti u bolesnika s poviješću bronhijalne astme), kratkoća daha.
Iz muskuloskeletnog sustava i vezivnog tkiva: bol u mišićima / zglobovima.
Opće i lokalne reakcije: nespecifična bol u prsima.
Infekcije: herpetični keratitis.
Timolol (u obliku kapi za oči):
Na imunološkom sustavu: sustavne alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju, angioedem, anafilaktičke reakcije, urtikariju, pruritus, lokalizirani i generalizirani osip.
Metabolički i nutritivni poremećaji: anoreksija, skriveni simptomi hipoglikemije u dijabetičara.
Mentalni poremećaji: promjene u ponašanju i mentalni poremećaji, uključujući konfuziju, halucinacije, tjeskobu, dezorijentiranost, nervozu, simptome depresije, gubitak pamćenja, nesanicu, depresiju i noćne more.
Iz živčanog sustava: cerebralna ishemija, akutna cerebrovaskularna nesreća, vrtoglavica, pojačani simptomi miastenije gravis, parestezija, pospanost, glavobolja, nesvjestica.
Na dijelu organa vida: cistoidni makularni edem, smanjena osjetljivost rožnice; simptomi i znakovi iritacije oka (na primjer, peckanje, svrbež, osjećaj pijeska u očima, pojačano suzenje, crvenilo), blefaritis, keratitis, zamagljen vid, sluznica suhog oka, erozija rožnice, odvajanje koroida nakon kirurških intervencija filtracije; ptoze, smetnje vida, uključujući promjene refrakcije i diplopije.
Od organa sluha i vestibularnog aparata: tinitus.
Srčani poremećaji: aritmija, bradikardija, atrioventrikularni blok, kronično zatajenje srca, zastoj srca, blokada intrakardijalne provodljivosti, osjećaj palpitacije, progresija angine pektoris.
Vaskularni poremećaji: povremena klaudikacija, hladne ruke i stopala, niži krvni tlak, Raynaudov sindrom.
Na dijelu dišnog sustava: bronhospazam (uglavnom u bolesnika s prethodnim bronhospastičnim bolestima), kašalj, otežano disanje, nazalna kongestija, plućni edem i respiratorna insuficijencija.
Na dijelu probavnog sustava: proljev, suhoća oralne sluznice, oslabljen okus, dispepsija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, retroperitonealna fibroza.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: alopecija, pseudopemfigoid, osip na koži, osip sličan psorijazi ili pogoršanje psorijaze.
Na dijelu lokomotornog sustava i vezivnog tkiva: sistemski eritematozni lupus i mialgija.
Reproduktivni sustav i mliječne žlijezde: smanjen libido, impotencija, poremećena spolna funkcija i Peyroniejeva bolest.
Opća i lokalna: astenija / umor, bol u prsima, edem.
Kod nekih bolesnika sa značajnim oštećenjem rožnice zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi kalcifikacije rožnice zbog uporabe kapi za oči koje sadrže fosfate.
U nastavku se nalaze informacije o predoziranju dviju komponenti lijeka:
latanoprost
Osim iritacije oka i konjuktivne hiperemije, ostale nepoželjne promjene na dijelu organa vida u slučaju predoziranja latanoprosta nisu poznate.
U slučaju unosa latanoprosta, potrebno je uzeti u obzir sljedeće podatke: jedna bočica s 2,5 ml otopine sadrži 125 μg latanoprosta. Više od 90% latanoprosta metabolizira se tijekom prvog prolaza kroz jetru. Intravenska infuzija u dozi od 3 ug / kg kod zdravih dobrovoljaca nije uzrokovala nikakve simptome, međutim, primijećena je doza od 5,5-10 µg / kg, mučnina, bol u trbuhu, vrtoglavica, umor, vruće treperenje i znojenje. Ovi simptomi se rješavaju 4 sata nakon prestanka infuzije. U bolesnika s umjerenom bronhijalnom astmom, primjena latanoprosta u oku u dozi 7 puta većoj od terapijske, nije uzrokovala bronhospazam.
timolol
Opisani su slučajevi nenamjernog predoziranja timololnim kapljicama za oči, kao posljedica kojih su uočeni sustavni učinci slični onima opaženim kod sistemske primjene β-adrenergičkih blokatora: vrtoglavica, glavobolja, kratkoća daha, bradikardija, bronhospazam i srčani zastoj (vidi dio „Nuspojave“).
U studiji in vitro pokazano je da dijaliza daje timolol koji se lako dobiva iz plazme ili iz pune krvi.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, timolol se pogoršava.
U slučaju predoziranja provodi se simptomatsko liječenje.
Interakcija s drugim lijekovima
Interakcija lijeka Xalac s drugim lijekovima nije posebno istražena.
Kada se koristi lijek Xalac u bolesnika koji primaju β-blokatore unutar, možda je izraženiji pad IOP-a ili povećane sistemske manifestacije β-blokatora, stoga se ne preporučuje istodobna lokalna uporaba dva ili više β-blokatora.
Kada su dva analoga prostaglandina uronjena u oči u isto vrijeme, opisano je paradoksalno povećanje IOP-a, stoga se ne preporučuje istovremena uporaba dva ili više prostaglandina, njihovih analoga ili derivata.
Uz istovremenu primjenu timolola s epinefrinom, ponekad se razvija i midriaza.
Kada se kombinira s timololom i lijekovima navedenima u nastavku, moguće je aditivno djelovanje uz smanjenje krvnog tlaka i / ili teške bradikardije:
• blokatori "sporih" kalcijevih kanala;
• sredstva koja uzrokuju smanjenje sadržaja kateholamina ili beta-blokatora:
• antiaritmici (uključujući amiodaron);
• srčani glikozidi;
• gvanetidin.
Povećano djelovanje sistemskih β-blokatora (na primjer, smanjenje srčane frekvencije, depresija) zabilježeno je uz istovremenu primjenu CYP2D6 izoenzimskih inhibitora (na primjer, kinidina, fluoksetina, paroksetina) i timolola.
β-blokatori mogu pojačati hipoglikemijski učinak hipoglikemijskih lijekova.
S naglim otkazivanjem klonidina, zabilježen je porast krvnog tlaka. Ova reakcija se može pojačati istovremenom primjenom s beta-blokatorima.
Ksalak ® treba koristiti ne više od jednom dnevno, jer češća primjena latanoprosta dovodi do slabljenja učinka snižavanja IOP-a. Kada preskočite jednu dozu, sljedeću dozu treba primijeniti u uobičajeno vrijeme. Ako pacijent istovremeno koristi i druge kapi za oči, treba ih primijeniti u razmacima od najmanje 5 minuta.
Pripravak Xalac ® uključuje benzalkonijev klorid koji se može apsorbirati kontaktnim lećama. Postoje izvještaji o nastanku točkaste keratopatije i / ili toksične ulcerativne keratopatije, kao i tijekom uporabe benzalkonijevog klorida, može doći do iritacije očiju i promjene boje mekih kontaktnih leća. Preporučujemo pažljivo praćenje stanja bolesnika koji često ili dugo koriste Ksalak ® u kojem se promatra suhoća sluznice očiju ili stanja koja oštećuju rožnicu. Prije pada kapi kontaktne leće moraju se ukloniti i ponovno ih instalirati nakon 15 minuta.
latanoprost
Latanoprost može uzrokovati postupno povećanje sadržaja smeđeg pigmenta u šarenici. Kao i kod primjene latanoprosta u obliku kapi za oči, uz primjenu Xalacoma ®, povećanje pigmentacije šarenice zabilježeno je u 16-20% slučajeva kod svih bolesnika koji su primali Xalac ® tijekom godine (procjenjeno na temelju fotografija). Promjena boje očiju je posljedica povećanja sadržaja melanina u stromalnim melanocitima šarenice, a ne povećanja broja melanocita. U tipičnim se slučajevima oko zjenice javlja smeđa pigmentacija i koncentrično se širi na periferiju šarenice. U ovom slučaju, cijeli iris ili njegovi dijelovi postaju smeđi. U većini slučajeva promjena boje je neznatna i ne može se klinički ustanoviti. Povećana pigmentacija šarenice jedne ili oba oka opažena je uglavnom u bolesnika s miješanom bojom šarenice, koja se uglavnom temelji na smeđoj boji. Lijek nema utjecaja na nevi i irtigo iris: akumulacija pigmenta u trabekularnoj mreži ili u prednjoj komori oka nije označena.
Prilikom određivanja stupnja pigmentacije šarenice tijekom više od 5 godina, nisu zabilježeni neželjeni učinci povećane pigmentacije, čak i uz nastavak liječenja latanoprostom. U bolesnika je stupanj smanjenja IOP-a isti bez obzira na prisutnost ili odsutnost povećane pigmentacije irisa. Posljedično, liječenje latanoprosta može se nastaviti u slučajevima povećane pigmentacije šarenice. Takve bolesnike treba redovito pratiti i, ovisno o kliničkoj situaciji, liječenje se može prekinuti.
Povećana pigmentacija šarenice obično se promatra tijekom prve godine nakon početka liječenja, rijetko tijekom druge ili treće godine. Nakon četvrte godine liječenja, ovaj učinak nije uočen. Stopa progresije pigmentacije smanjuje se s vremenom i stabilizira nakon 5 godina. U udaljenijim uvjetima, učinci povećane pigmentacije šarenice nisu ispitivani. Nakon prestanka liječenja nije došlo do povećanja smeđe pigmentacije šarenice, međutim, promjena boje očiju može biti nepovratna. U vezi s primjenom latanoprosta opisani su slučajevi zamračenja kože očne kapke, koji mogu biti reverzibilni.
Latanoprost može uzrokovati postupno mijenjanje trepavica i dlačica, kao što su produljenje, zadebljanje, povećana pigmentacija, povećanje debljine i promjena u smjeru rasta trepavica. Promjene trepavica su reverzibilne i nestaju nakon prestanka liječenja.
U bolesnika koji koriste kapi samo na jednom oku, može se razviti heterochromia, što može biti i nepovratno.
timolol
Kada se primjenjuje lokalno, β-blokatori mogu doživjeti iste nepoželjne reakcije kao kod njihove sistemske uporabe. Bolesnike s teškom srčanom bolešću u povijesti treba stalno pratiti kako bi se pravovremeno utvrdili simptomi zatajenja srca. Uz lokalnu primjenu timolola, mogu se pojaviti sljedeće reakcije iz srca i dišnog sustava: proganjanje Prinzmetalove angine, kao i periferni i središnji cirkulatorni poremećaji, hipotenzija, smrtonosno zatajenje srca, teške reakcije dišnog sustava, uključujući bronhospazam s smrtnim ishodom u bolesnika s bronhijalnom astmom, bradikardijom.
Prije provedbe opsežne kirurške intervencije treba raspraviti izvedivost ukidanja β-blokatora. Lijekovi iz ove skupine umanjuju sposobnost srca da reagira na refleksnu β-adrenergičku stimulaciju, što može povećati rizik od opće anestezije. Opisani su slučajevi produljenog ozbiljnog snižavanja krvnog tlaka tijekom anestezije i poteškoća u obnavljanju i održavanju srčanih kontrakcija. Tijekom operacije, učinci β-blokatora mogu se eliminirati dovoljnim dozama agonista adrenoreceptora.
Lijekovi s β-adrenergijskim blokirajućim učinkom mogu blokirati sistemski agonistički učinak, kao što je epinefrin. Potrebno je upozoriti anesteziologa da pacijent prima timolol.
β-blokatori mogu pojačati hipoglikemijski učinak antidijabetičkih sredstava i prikriti simptome i manifestacije hipoglikemije. Treba ih koristiti s oprezom u bolesnika s spontanom hipoglikemijom ili dijabetesom melitusom (osobito labilnim), primajući inzulin ili hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu.
Terapija β-blokatorima može prikriti neke od glavnih simptoma i manifestacija hipertireoze. Nagla prestanak liječenja može pogoršati bolest.
U liječenju β-adrenergičkih blokatora u bolesnika s atopijom ili teškim anafilaktičkim reakcijama na različite alergene u anamnezi, odgovor može biti pojačan ponovnim kontaktom s tim alergenima. U ovom slučaju, epinefrin u uobičajenim dozama koje se koriste za ublažavanje anafilaktičkih reakcija može biti neučinkovit.
U rijetkim slučajevima, timolol je uzrokovao povećanu mišićnu slabost u bolesnika s miastenijom gravis ili mijastenijskim simptomima (na primjer, diplopija, ptoza, opća slabost).
Kada se koriste sredstva za snižavanje IOP-a, opisuju se slučajevi odvajanja koroida nakon postupaka filtracije - fistulacijske operacije (trabekulektomija i njezine modifikacije, sinusotomija s traumatskom traumom, ne-penetrirajuća duboka screrektomija i druge fistulacijske operacije koje stvaraju nove ili stimuliraju postojeće staze odljeva unutar očnog stakla.
Utjecaj na vožnju i izvedbu potencijalno opasnih aktivnosti
Korištenje kapi za oči može prouzročiti kratkotrajni zamagljen vid. Dok taj učinak ne nestane, bolesnici ne smiju voziti ili koristiti sofisticiranu opremu.
Kapi za oči; 2,5 ml otopine (kapi za oči) u bocu s kapaljkom (polietilen niske gustoće) s čepom s navojem i kapicom bez navoja s kontrolom prvog otvaranja; na jednu kapaljku s bočicom s uputama za primjenu u kartonskoj ambalaži. Na prednjoj strani kartonskog snopa, da bi se kontroliralo prvo otvaranje, nanesena je perforirana linija, nalik na obris polu-prstenova; bočne površine pakiranja su čvrsto zalijepljene kada se lijek pakira.
Čuvati na temperaturi od + 2 ° C do + 8 ° C na tamnom mjestu. Otvorenu bočicu čuvati na temperaturi ne višoj od + 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Kapi za oči u obliku bistre, bezbojne otopine.
Pomoćne tvari: benzalkonijev klorid (kao 50% -tna otopina) - 200 μg, bezvodni natrijev hidrogen fosfat - 2,89 mg, natrijev dihidrogenfosfat monohidrat - 6,39 mg, natrijev klorid - 4,1 mg, voda d / i - do 1 ml.
2,5 ml - polietilenske kapaljke za bocu (1) - kartonske kutije s prvom kontrolom otvaranja.
Antiglaukom kombinacija lijeka, koji se sastoji od dva aktivna sastojka - latanoprost i timolol. Mehanizam snižavanja IOP u latanoprostu i timololu je različit, što osigurava dodatno smanjenje IOP-a u usporedbi s učinkom korištenja svake od tih komponenti kao monoterapije.
Latanoprost je analog prostaglandina F2α - je selektivni agonist prostanoidnog FP receptora i smanjuje IOP povećanjem istjecanja vodene žlijezde, uglavnom kroz uveoskleralni put, kao i kroz trabekularnu mrežu. Latanoprost nema značajan učinak na proizvodnju vodene humor i propusnost krvno-oftalmičke barijere.
Tijekom kratkotrajnog liječenja, latanoprost ne uzrokuje curenje fluorescina u stražnji dio oka tijekom pseudofakije. Kada se koristi u terapijskim dozama nema značajan farmakološki učinak na kardiovaskularni i respiratorni sustav.
Timolol - neselektivna beta1- i beta2-bloker. Nema značajnu unutarnju simpatomimetičku aktivnost, nema izravan depresivni učinak na miokard, ne posjeduje membransku stabilizaciju i lokalnu anestetičku aktivnost.
Blokada β-adrenoreceptora uzrokuje smanjenje srčanog volumena kod zdravih ljudi i bolesnika sa srčanim bolestima. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije miokarda, beta-blokatori mogu inhibirati stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava, koji je potreban za adekvatnu funkciju srca.
Blokada β-adrenoreceptora u bronhijama i bronhiolima dovodi do povećanja otpora dišnih putova pod utjecajem parasimpatičkog živčanog sustava. Takav učinak može biti opasan za bolesnike s bronhijalnom astmom i drugim bronhospastičnim bolestima.
Upotreba timolol maleata u obliku kapi za oči uzrokuje smanjenje povišenog i normalnog IOP-a, bez obzira na prisutnost ili odsutnost glaukoma. Povećani IOP je glavni faktor rizika za glaukomatski gubitak vidnih polja. Što je IOP veći, veća je vjerojatnost glaukomskog gubitka vidnih polja i oštećenja vidnog živca.
Točan mehanizam smanjenja IOP-a pod djelovanjem timolol maleata nije instaliran. Rezultati tonografije i fluorometrije upućuju na to da glavni mehanizam djelovanja može biti povezan sa smanjenjem formiranja vodene humor. Međutim, neke studije također su zabilježile blagi porast odljeva vodene žlijezde. Osim toga, moguća je inhibicija povećane sinteze cikličkog AMP uzrokovanog endogenom β-adrenergičnom stimulacijom. Nije uočen učinak timolola na propusnost krvno-oftalmičke barijere.
Djelovanje lijeka Xsalac javlja se unutar prvog sata nakon nanošenja, maksimalni učinak se opaža unutar 6-8 sati, a kod ponovljene primjene adekvatno smanjenje IOP-a traje 24 sata nakon primjene.
Farmakokinetička interakcija između latanoprosta i timolol maleata nije utvrđena, iako je 1–4 sata nakon primjene Xalacoma koncentracija latanoprostne kiseline u vodenoj otopini bila oko 2 puta veća nego kod monoterapije.
Latanoprost, kao prolijek, dobro prodire kroz rožnicu, dok se hidrolizira u biološki aktivni oblik (kiselinu). Cmaksimum u vodenoj vlagi postiže se 2 sata nakon topikalne primjene. Sistemska bioraspoloživost latanoprost kiseline nakon topikalne primjene kapi za oči je 45%.
Vd je 0.16 ± 0.02 l / kg. Kiselina latanoprost se određuje u vodenoj vlagi tijekom prva 4 sata, au plazmi - samo tijekom prvog sata nakon topikalne primjene. Vezanje proteina u plazmi iznosi 87%.
Latanoprost podvrgnut je hidrolizi u rožnici pod utjecajem esteraza kako bi se formirala biološki aktivna kiselina. Kiselina latanoprost koja ulazi u sistemsku cirkulaciju metabolizira se uglavnom u jetri beta-oksidacijom masnih kiselina u obliku 1,2-dinornih i 1,2,3,4-tetranornih metabolita.
Kiselina latanoprost se brzo izlučuje iz krvne plazme. T1/2 čini 17 min. Klirens u plazmi iznosi 0,4 l / h / kg. Sistemski klirens je približno 7 ml / min / kg. Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega: nakon topikalne primjene oko 88% doze izlučuje se urinom.
Cmaksimum Timolol maleat u vodenoj vodici dostigne se nakon 1 sata. Dio doze podvrgava se sistemskoj apsorpciji i 10-20 minuta nakon topikalne primjene lijeka, 1 kap u svakom oku 1 vrijeme / dan (300 µg / dan) u plazmi se dostigne Cmaksimum, komponenta 1 ng / ml.
Metabolizam i izlučivanje
Timolol maleat se opsežno metabolizira u jetri. T1/2 Timolol maleat iz plazme je oko 6 sati, dok se metaboliti, kao i određena količina nepromijenjenog timolol maleata, izlučuju putem bubrega.
- reaktivne bolesti respiratornog trakta (uključujući bronhijalnu astmu ili naznaku njegove prisutnosti u povijesti);
- teška KOPB;
- AV blokada II i III stupanj bez kontrole umjetnog pejsmejkera;
- klinički ozbiljno zatajenje srca;
- dječja i tinejdžerska dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost primjene nisu utvrđene);
- preosjetljivost na latanoprost, timolol ili pomoćne komponente lijeka.
Lijek se koristi s oprezom kod upalnih, neovaskularnih, glaukoma zatvorenog kuta, glaukoma otvorenog kuta u kombinaciji s pseudofakijom, pigmentnim glaukomom (zbog nedostatka dovoljno iskustva s lijekom); afakija, pseudofakija s rupturom stražnje kapsule leće; u bolesnika s poznatim faktorima rizika za makularni edem (u slučaju liječenja latanoprostom opisani su slučajevi makularnog edema, uključujući cistuid); herpetički keratitis u povijesti; AV blokada I stupanj (beta-blokatori negativno utječu na vrijeme impulsa u srčanom mišiću); poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, ozbiljan Raynaudov sindrom ili Raynaudova bolest); u bolesnika s bolestima rožnice, jer Lijek može uzrokovati suhu sluznicu oka.
Potrebno je izbjegavati primjenu Xalaca u bolesnika s aktivnim oblikom herpetičkog keratitisa i rekurentnog herpetičkog keratitisa, posebno povezanog s primjenom analoga prostaglandina.2α.
Timolol treba koristiti s oprezom u bolesnika s KOPB i samo u slučajevima kada potencijalna korist od primjene lijeka za pacijenta prelazi rizik.
Odrasli (uključujući starije bolesnike) - 1 kap u zahvaćeno oko (a) 1 vrijeme / dan.
Kao i kod uporabe bilo koje kapi za oči, kako bi se smanjio mogući sistemski učinak lijeka, odmah nakon ubacivanja svake kapi, preporuča se da se pritisne na donju suznu točku smještenu na unutarnjem kutu oka na donjem kapku tijekom 2 minute.
Učestalost nuspojava prikazana je prema sljedećoj klasifikaciji: vrlo često ≥10%, često ≥1% i
http://health.mail.ru/drug/xalacom/